乙酰化Ligubtrum lucidum Ait.多糖对雄性小鼠的急性和亚急性口腔毒性

《Drug and Chemical Toxicology》：Acute and subacute oral toxicity of acetylated Ligubtrum lucidum Ait. polysaccharide in male mice

黄连多糖（FLL-P）乙酰化改性研究显示，最佳产物FLL-PA12.5经毒理学检测显示高安全性（LD50＞2000 mg/kg，NOAEL 250 mg/kg），中高剂量（250-2000 mg/kg）可显著调节小鼠多器官氧化应激指标。

　　

摘要

光叶女贞多糖（FLL-P）是一类从传统中药光叶女贞中提取的重要生物活性大分子。作为该草药药理作用的关键活性成分之一，其现代药理价值受到了广泛关注。研究表明，FLL-P具有多种显著的生物活性，其应用范围远超传统中医药的范畴。近年来，化学修饰被认为是一种有效提升多糖生物活性的方法。因此，对FLL-P进行结构修饰有望进一步增强其活性并拓展其应用前景。然而，目前关于FLL-P化学修饰的研究仍较为有限，尤其是在修饰产品的安全性评估方面。本研究全面探讨了FLL-P的乙酰化修饰，包括详细的表征和毒性评估。通过取代度（DS）、傅里叶变换红外光谱（FT-IR）和核磁共振（NMR）分析，确定了最佳修饰产物为乙酰化FLL-P 12.5（FLL-PA12.5）。研究人员对雄性小鼠进行了急性和亚急性毒性测试。结果表明，FLL-PA12.5的半数致死剂量（LD₅₀）超过2000 mg/kg，未观察到不良效应的剂量（NOAEL）为250 mg/kg。在250至2000 mg/kg的剂量范围内给予FLL-PA12.5后，小鼠不同器官中的多种氧化应激相关指标发生了变化。这些发现表明，FLL-PA12.5是一种具有良好安全性的潜在治疗候选物，值得进一步进行药理学研究。