来自大花绣球（Hydrangea davidii）的茚三酮衍生物及其抗疟活性

《Nefrología (English Edition)》：Stilbene derivatives from Hydrangea davidii and their antimalarial activities

抗疟疾活性研究：从 Hydrangea davidii 中分离出 3 个新 stilbene 衍生物（A、B、C）及 15 个已知类似物，其中化合物 5 对两种疟原虫的 IC50 值显著（0.046-0.057 μM），通过分子对接探讨其活性机制，并分析生物合成途径与结构活性关系。

　　

Jin Mao|Wan-Xian Qi|Jiu Wu|Wei Xu|Long-Fei He|Chao-Jiang Xiao|Bei Jiang

中国云南省大理市西部抗病原植物资源筛选与研究重点实验室

摘要

为了更好地了解Hydrangea davidii中的抗疟疾成分，研究人员分离并鉴定了两种新的芪类衍生物——hydavidioside A（1）和hydavidioside B（2），以及一种新的天然芪类衍生物hydavidioside C（3），同时还鉴定了十五种已知的类似化合物（4–18）。所有这些化合物都是首次从该植物中提取的，其中部分化合物的抗疟疾活性得到了研究。化合物3、5、12、14、15和16对Plasmodium falciparum 3D7表现出显著的抗疟疾活性，其IC₅₀值分别为0.52、0.03、14.78、1.26和4.33 μM。此外，化合物5对P. falciparum Dd2和P. falciparum 803也表现出广谱抗性，其IC₅₀值分别为0.046和0.057 μM。为了探讨化合物5的活性机制，采用了计算机模拟分子对接技术。此外，还简要讨论了分离得到的芪类衍生物1–18可能的生物合成途径及其抗疟疾作用的结构-活性关系。