综述：含硼抗癌药物：基于结构-活性关系的靶点中心综述及临床研发进展

《Archives of Pharmacal Research》：Boron-containing anticancer agents: a target-centric review of structure–activity relationships and clinical pipeline

硼元素因独特化学性质成为抗癌药物设计新方向，其可逆共价抑制、前药激活及生物等位替代机制有效克服耐药性和选择性障碍。本文首次按靶点分类综述硼化合物在酶和受体靶向治疗中的进展，涵盖结构-活性关系、临床转化及未来潜力，为新一代精准抗癌疗法奠定基础。

　　

摘要

硼是一种多功能元素，在药物化学领域长期以来未被充分探索。然而，由于其独特的化学性质，硼最近受到了广泛关注，这些性质使得设计创新的治疗化合物成为可能。含硼药物（如硼替佐米）的成功应用激发了人们开发针对多种肿瘤相关蛋白的含硼化合物的兴趣。本综述首次以靶点为中心，系统介绍了含硼抗癌剂的合成方法，整合了结构-活性关系、结合模式可视化以及针对酶和受体靶点的临床研究进展。与以往侧重于化学性质或单一化合物类别的综述不同，本文重点阐述了硼如何实现可逆的共价抑制、前药激活以及生物等效替换机制，从而克服肿瘤治疗中的耐药性和选择性障碍。本文强调了含硼治疗药物的最新进展，并突出了其在癌症治疗中的应用价值。硼能够形成可逆的共价键并选择性地与生物分子相互作用，这使其在酶和受体靶向治疗中具有特殊优势。此外，最近的研究进展还开发出了能够克服药物耐药性、提高选择性和减少副作用的含硼化合物。本文将含硼治疗药物分为酶靶向和受体靶向两类，讨论了它们的作用机制、临床前和临床研究进展以及未来的发展潜力。这些进展表明，基于硼的化学方法成为克服传统抗癌药物局限性的强大工具，为开发具有更高特异性和更低副作用的下一代肿瘤治疗疗法奠定了基础。