硫代半卡巴酮和噻唑类化合物对孢子丝菌（Sporothrix）的抗菌活性——尤其是针对巴西人类孢子丝菌病病例中首次分离出的墨西哥孢子丝菌（Sporothrix mexicana）

《Future Microbiology》：Thiosemicarbazones and thiazoles antifungal activity against Sporothrix and first Sporothrix mexicana from human sporotrichosis in Brazil

本研究评估了卤代及硝基噻唑烷酮类和苯氧基脲噻唑衍生物对斯波拉赫菌临床菌株的抗真菌活性，通过杯碟微量法测定，细胞毒性低，其中含噻唑烷酮的衍生物效果显著。同时发现巴西首个与人类孢子丝菌病相关的斯波拉赫克斯梅纳纳菌株，并通过啮齿动物传播。

　　

摘要

目的

在本研究中，我们评估了卤化及硝基硫代半卡巴唑类化合物以及苯氧基腙-噻唑衍生物对临床分离的孢子丝菌（Sporothrix）的抗真菌活性。

方法

通过肉汤微稀释法评估了10种化合物的抗真菌活性，并测定了它们的细胞毒性。同时进行了结构-活性关系研究。

结果

2-(3-(3-溴苯氧基)-2-丁基亚氨基)硫代半卡巴唑（命名为DT 06）和2-(3-(4-硝基苯氧基)-2-丁基亚氨基)硫代半卡巴唑（命名为DT 24）表现出抗真菌活性，其最小抑菌浓度（MIC）范围为16至128 μg·mL?1。所有化合物对脾细胞和巨噬细胞系的毒性均较低。

结论

卤化及硝基硫代半卡巴唑类化合物与苯氧基腙-噻唑的分子杂化物被证明是对抗临床孢子丝菌具有低毒性的有前景的化合物，尤其是含有硫代半卡巴唑结构的衍生物。此外，本研究还首次发现了与巴西人类孢子丝菌病相关的Sporothrix mexicana菌株。值得注意的是，该环境来源的菌株是通过人畜共患病途径传播给患者的。