一种高产率连续流硝化工艺，用于合成5-硝基-2-（丙基硫代）嘧啶-4,6-二醇

《Organic Process Research & Development》：A High Yield Continuous-Flow Nitration Process for the Synthesis of 5-Nitro-2-(propylthio)pyrimidine-4,6-diol

本研究开发了一种高效连续流硝化工艺，采用硫酸/硝酸体系解决溶解性问题，优化参数使产率达97.5%，改进后处理得92.4%产率，较前提高12.4%，主要限制为吡啶环开环，关键在酸浓度组合及温度控制。

　　

本研究提出了一种高效且高产率的连续流工艺，用于2-(丙基硫)嘧啶-4,6-二醇的硝化反应。首先，为了解决AcOH/HNO₃体系的溶解度限制，研究人员开发了H₂SO₄/HNO₃体系。其次，通过对连续流工艺参数的优化，反应产率显著提高至约97.5%。最后，通过改进反应后的处理步骤，最终获得了92.4%的纯度产率，比以往报道的产率高出12.4%以上。限制产率的主要因素是嘧啶环的开环反应。提高产率的关键在于硫酸和硝酸浓度的合理配比，以及连续流反应器所实现的精确温度控制。