无催化剂条件下苯并咪唑酯与醌酯的[3 + 2]环加成反应：N-杂环化合物的多样性合成

《Organic Letters》：Catalyst-Free [3 + 2] Cycloaddition of Benzimidazole Esters and Quinone Esters: Divergent Synthesis of N-Heterocycles

本研究报道了苯并咪唑酯与醌酯在无催化剂条件下发生高效原子经济[3+2]环加成，生成高E-选择性的benzo[d]imidazol-2-ylidene-2,3-dihydrobenzofurans。后续内酯化反应在碱性条件下无需柱层析分离，即可得到高产的异喹啉类衍生物。该体系具有理论计算支持、条件温和、底物普适性强且光学活性潜力。

　　

本文报道了一种无需催化剂的[3 + 2]环加成反应，该反应利用苯并咪唑酯和醌酯高效且经济地制备了苯并[d]咪唑-2-亚基-2,3-二氢苯并呋喃，产率良好，选择性优异（E型选择性高）。有趣的是，后续的内酰胺化反应能够在碱性条件下高效地生成多种有价值的苯并[4,5]咪唑[1,2-b]呋[4,3,2-de]异喹啉衍生物，且无需通过柱层析进行分离。此外，该环加成反应还结合了理论计算，反应条件温和，底物范围广泛，并具有开发光学活性化合物的巨大潜力。