三茚哚衍生物的合成及其作为农用化学品的生物活性评估

《European Journal of Plant Pathology》：Synthesis and bioactivity assessment of trisindoline derivatives as agrochemical agents

三吲哚衍生物合成及其抗病原体活性研究。通过合成N-1烷基取代三吲哚衍生物，发现化合物4l和4m对5种植物病原菌及线虫具有显著抑制效果，体外LC50值低至0.119 mg/ml，并证实其生物农药潜力。

　　

摘要

具有经济重要性的病原体的影响阻碍了农业生产力的提升，而最近对关键杀菌剂和杀线虫剂的限制进一步加剧了这一问题，凸显了开发创新农业化学品的迫切需求。为了解决这一问题，研究人员从异酞胺和吲哚出发合成了N-1烷基化的三吲哚啉衍生物，并利用先进的光谱技术对其进行了表征，评估了它们的抗氧化、抗菌和杀线虫活性。体外研究（包括计算机模拟分析和乙酰胆碱酯酶抑制试验）表明，化合物4l（3,3-二(1H-吲哚-3-基)-5-硝基吲哚-2-酮）和4m（3,3-双(6-溴-1H-吲哚-3-基)-5-硝基吲哚-2-酮）对Dickeya属菌、链霉菌属菌、尖孢镰刀菌、立枯丝核菌和未知根肿菌具有极高的抑制效果。在抑制卵孵化的实验中，4l的LC50/LC95值为0.212/1.864 mg/ml，4m的LC50/LC95值为0.134/0.984 mg/ml；在抑制幼虫死亡的实验中，4l的LC50/LC95值为0.174/1.532 mg/ml，4m的LC50/LC95值为0.119/0.892 mg/ml。这些令人鼓舞的体外研究结果得到了番茄植物体内实验的支持。这项研究为缓解影响作物健康和产量的生物胁迫提供了重要见解，同时也强调了所合成化合物作为高效杀线虫剂和农业化学品的潜力。