Berberis microphylla G. Forst：一种来自智利的可再生胆碱酯酶和脯氨酰寡肽酶抑制剂来源

《Natural Hazards Research》：Berberis microphylla G. Forst: a Chilean renewable source of cholinesterases and prolyl oligopeptidase inhibitors

本研究通过体外和分子对接方法，评估了伯夷本草（Berberis microphylla）提取物中生物碱对胆碱酯酶和POP的抑制活性，发现其抑制AChE的IC50为3.62 μg/mL，为阿尔茨海默病治疗提供新靶点。

　　

Felipe Moraga-Nicolás|Ana Mutis|Herbert Venthur|Loreto Manosalva|Paula Lizana|Danae Flores|Emilio Hormazábal

智利特木科市拉弗龙特拉大学化学与自然资源科学系生态化学实验室

摘要

胆碱酯酶抑制剂是治疗阿尔茨海默病的重要策略。因此，许多研究团队致力于寻找新的靶点或生物活性分子来控制这种神经退行性疾病。在这方面，脯氨酰寡肽酶（POP）被认为是在认知功能受损的疾病中的潜在靶点。本研究旨在通过计算机模拟（in silico）和体外实验（in vitro）方法，评估Berberis microphylla G. Forst. 的生物碱提取物（包括小檗碱、棕榈胺和蛇根碱）对POP、乙酰胆碱酯酶（AChE）和丁酰胆碱酯酶（BuChE）的抑制作用。结果表明，B. microphylla 的生物碱提取物是一种强效的AChE抑制剂，其IC₅₀值为3.62 μg/mL。为更好地了解这些生物碱对AChE、BuChE和POP的生物活性，本研究采用了分子对接技术。此外，还进一步探讨了B. microphylla作为AChE、BuChE和POP抑制剂来源的潜在作用。