能够容忍强配位杂环的酰胺的卤代炔类切换区域多样性C-H环化反应

《ACS Catalysis》：Haloalkyne-Switched Regiodivergent C–H Annulation of Amides That Tolerates Strongly Coordinating Heterocycles

定向C-H偶联构建杂环的研究进展：开发了耐受强配位杂环的卤代炔体系，实现区域异构性和化学选择性的可控偶联，并成功应用于5-HT3拮抗剂类似物及复杂药物中的选择性修饰

　　

利用炔烃进行定向C-H环化反应已成为构建杂环化合物的一种非常可靠的方法，但如何精确控制反应的区域选择性和化学选择性仍然是一个具有吸引力和挑战性的课题。在这项研究中，我们开发了卤代炔烃，这些卤代炔烃能够与酰胺发生区域多样化和化学选择性的C-H环化反应，且该反应能够容忍多种官能团的存在，包括那些具有强配位能力的杂环化合物。此外，我们还通过简洁地合成5-HT3受体拮抗剂类似物以及选择性修饰含有多种竞争性配位位点的复杂药物，进一步展示了这种方法的合成应用。