利用羟胺酯进行化学选择性甲硫氨酸生物偶联以实现肽/蛋白质修饰

《Organic Letters》：Chemoselective Methionine Bioconjugation with Hydroxylamine Esters for Peptide/Protein Modifications

生物偶联中甲硫氨酸的硫醚基团具有高亲核性，本研究开发水相条件下新型甲硫氨酸选择性生物偶联试剂——羟胺酯，通过羧酸基团调控加合物稳定性，为多肽和蛋白质修饰提供简易可靠工具。

　　

生物偶联是一种强大的策略和工具，通过利用新的生物分子支架来实现蛋白质和肽的多能性。甲硫氨酸因其独特的硫醚官能团（具有良好的亲核性）而成为生物偶联的理想选择。本文报道了一种简单、环保的方法，在水条件下制备了一种新的甲硫氨酸选择性生物偶联试剂——羟胺酯；该试剂通过羧酸基团对偶联产物（氮杂磺onium）进行调控，从而实现了对其稳定性的精确控制。这种试剂为肽和蛋白质的修饰提供了一种简便且可靠的工具。