综述：在晚期非小细胞肺癌中，使用萨西图珠单抗戈维替康（sacituzumab govitecan）、达托帕坦单抗德鲁克替康（datopotamab deruxtecan）和萨西图珠单抗蒂鲁莫替康（sacituzumab tirumotecan）抑制TROP2蛋白：相似之处与差异

《Cancer Chemotherapy and Pharmacology》：Inhibiting TROP2 in advanced non-small-cell lung cancer with sacituzumab govitecan, datopotamab deruxtecan, and sacituzumab tirumotecan: similarities and differences

TROP2靶向抗体偶联药物（ADC） sacituzumab govitecan、datopotamab deruxtecan 和 sacituzumab tirumotecan 在药代动力学和药效动力学方面相似，但联合免疫治疗有效性和严重不良反应发生率存在差异，需根据患者EGFR突变或驱动基因阴性非小细胞肺癌情况优化选择。

　　

摘要

背景与目的

滋养层细胞表面抗原2（TROP2）是一种细胞表面糖蛋白，在肿瘤细胞的自我更新、增殖、侵袭和转化过程中起着重要作用，并且在多种肿瘤中高表达。目前，TROP2已成为肺癌领域抗体药物偶联物（ADCs）研发的重要靶点。尽管sacituzumab govitecan、datopotamab deruxtecan和sacituzumab tirumotecan都属于针对TROP2的ADCs，但它们的药物结构存在某些差异。这些差异可能导致它们在抗肿瘤活性和安全性方面存在差异。本研究旨在综述这三种药物的相似性和差异性，期望为临床用药选择提供一些参考。

方法

检索关键词“Sacituzumab govitecan/IMMU-132”、“Datopotamab deruxtecan/DS-1062a”和“Sacituzumab tirumotecan/SKB264”，数据来源包括Medline/PubMed、Google Scholar、Web of Science和ScienceDirect数据库，检索截止时间为2025年9月25日。筛选出关于药代动力学、药效学、药物安全性等方面的文章进行系统总结。

结果

这三种TROP2 ADC在药代动力学、药效学以及常见的治疗相关不良事件方面有许多相似之处。然而，在与免疫治疗药物的联合使用效果以及治疗相关不良事件（尤其是3级及以上的不良事件）方面存在一些差异。

结论

sacituzumab govitecan、datopotamab deruxtecan和sacituzumab tirumotecan在药理作用、疗效和不良事件发生率方面存在差异。对于经过靶向治疗后EGFR突变进展或驱动基因阴性的晚期非小细胞肺癌患者，通过个性化优化TROP2 ADC的治疗方案可以获得最大益处。