通过将脂质体托沙氟沙星包封在环糊精中，实现了更好的封装效果并提升了其潜在应用价值

《AAPS PharmSciTech》：Improved Encapsulation and Potential of Liposomal Tosufloxacin via Inclusion in Cyclodextrin

托索环素（TFLX）经HP-β-CD包合后负载脂质体，显著提升溶解度25倍及包封率至69.7%，体外缓释达48小时，体内抗菌活性优于传统脂质体。

　　

摘要

脂质体制剂和气管内给药是提高抗菌剂治疗效果的有效策略。托沙氟沙星（TFLX）是一种强效的氟喹诺酮类药物，但由于其水溶性低以及通过传统被动加载方式在脂质体中的包封效率（EE）较差而面临挑战。本研究旨在利用羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）来提高TFLX的溶解度和脂质体包封效率。通过相溶解度分析优化摩尔比，制备了TFLX/HP-β-CD包合物。采用薄膜水合法将该包合物引入脂质体的水相中，并对其物理化学性质、包封效率（EE）、体外药物释放情况以及对金黄色葡萄球菌（Staphylococcus aureus）的细胞内抗菌效果进行了评估。为确认包合物的形成，进行了傅里叶变换红外光谱（FTIR）和X射线衍射（XRD）分析。与HP-β-CD形成包合物后，TFLX的溶解度提高了约25倍。所得TFLX/HP-β-CD脂质体的包封效率（EE）显著高于传统脂质体（69.7±2.4% vs 17.9±0.8%）。该制剂的药物释放可持续长达48小时。细胞内抗菌实验表明，TFLX/HP-β-CD脂质体的效果优于TFLX脂质体。FTIR和XRD分析通过特征光谱变化及降低的结晶度证实了包合物的形成。HP-β-CD包合作用与脂质体包封的结合显著提升了TFLX的溶解度、包封效率及细胞内抗菌活性。这种双重给药策略为提高水溶性较差的抗菌剂的制剂效果提供了有前景的平台。

图形摘要

脂质体制剂和气管内给药是提高抗菌剂治疗效果的有效策略。托沙氟沙星（TFLX）作为一种强效的氟喹诺酮类药物，由于其水溶性低以及通过传统被动加载方式在脂质体中的包封效率（EE）较差而面临挑战。本研究旨在利用羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）来提高TFLX的溶解度和脂质体包封效率。通过相溶解度分析优化摩尔比，制备了TFLX/HP-β-CD包合物。采用薄膜水合法将该包合物引入脂质体的水相中，并对其物理化学性质、包封效率（EE）、体外药物释放情况以及对金黄色葡萄球菌（Staphylococcus aureus）的细胞内抗菌效果进行了评估。为确认包合物的形成，进行了傅里叶变换红外光谱（FTIR）和X射线衍射（XRD）分析。与HP-β-CD形成包合物后，TFLX的溶解度提高了约25倍。所得TFLX/HP-β-CD脂质体的包封效率（EE）显著高于传统脂质体（69.7±2.4% vs 17.9±0.8%）。该制剂的药物释放可持续长达48小时。细胞内抗菌实验表明，TFLX/HP-β-CD脂质体的效果优于TFLX脂质体。FTIR和XRD分析通过特征光谱变化及降低的结晶度证实了包合物的形成。HP-β-CD包合作用与脂质体包封的结合显著提升了TFLX的溶解度、包封效率及细胞内抗菌活性。这种双重给药策略为提高水溶性较差的抗菌剂的制剂效果提供了有前景的平台。

图形摘要