Chromeno[2,3-c]Pyrazol-(2H)-one衍生物的合成：一类新型的抗菌和抗真菌剂

《Chemistry & Biodiversity》：Synthesis of Chromeno[2,3-c]Pyrazol-(2H)-one Derivatives: A New Class of Antibacterial and Antifungal Agents

新型抗菌化合物设计及其活性研究。通过香豆素-吡唑啉酮杂环结构构建，成功合成14个衍生物并表征结构，发现部分化合物对多重耐药革兰氏阳阴性菌和真菌具有显著抑制活性，其中3j和1号化合物分别表现出广谱抗菌和抗真菌活性优势，结构-活性关系显示吸电子基团和疏水取代显著提升活性。

　　

摘要

2024年，尽管已有治疗方法，但由媒介传播的疾病和真菌感染仍导致全球数百万人死亡（世界卫生组织数据）。这些令人担忧的统计数据凸显了开发具有强抗菌活性的新型生物活性化合物的必要性。在此背景下，我们设计了一系列新型的chromeno[2,3-c]pyrazol-(2H)-one衍生物，这些衍生物结合了具有广泛生物活性的香豆素骨架和具有药理潜力的吡唑结构。合成过程遵循三步方案，成功获得了14种新衍生物，产率良好（56%–94%）。通过核磁共振光谱技术（包括一维¹H和¹³C光谱以及二维异核单量子相关、异核多键相关和相关光谱技术）对化合物进行了结构表征。抗菌实验表明，这些衍生物对药物敏感和耐药的大肠杆菌 ATCC 25922、金黄色葡萄球菌 ATCC 29213、蜡样芽孢杆菌 ATCC 10876菌株以及临床分离的白色念珠菌均表现出抗菌活性。值得注意的是，化合物3j展现了强大的广谱抗菌活性，其杀菌和抑菌效果得到了最低抑制浓度（58–458 μg/mL）和最低杀菌浓度/最低抑菌浓度比（< 4）值的验证。化合物1也表现出卓越的抑菌效果，其活性指数接近100%，优于氟康唑。结构-活性关系分析表明，吸电子基团和疏水取代基显著增强了抗菌效力。总体而言，这些发现表明chromeno[2,3-c]pyrazol-(2H)-one类化合物是下一代抗感染药物开发的潜在候选者。

图形摘要

利益冲突

作者声明不存在利益冲突。

数据可用性声明

支持本研究结果的数据可在本文的补充信息中找到。