含有醚基的新型芳香族羧酰胺用于防治立枯丝核菌（Rhizoctonia solani）

《Chemistry & Biodiversity》：Novel Aromatic Carboxamides Containing Ether Group for the Control of Rhizoctonia solani

30种新型芳香羧酰胺类SDHI抑制剂对尖孢镰刀菌的体外和离体活性研究显示，化合物14b抑菌活性最强（EC50=0.019 μg/mL），显著优于 boscalid 和 fluxapyroxad，且在离体叶片实验中保护率和治愈率达88%以上，分子对接证实其作用机制与 fluxapyroxad 类似。

　　

摘要

在持续寻找更有效的琥珀酸脱氢酶抑制剂（SDHIs）以对抗Rhizoctonia solani的过程中，设计并合成了30种含有醚基的新芳香族羧酰胺化合物。大多数化合物，尤其是含有吡唑环的化合物，在体外显示出优异的抗真菌活性。其中，化合物14b表现最为突出，其半数有效浓度（EC₅₀）为0.019 μg/mL，比boscalid（EC₅₀ = 0.464 μg/mL）强约24倍，比fluxapyroxad（EC₅₀ = 0.056 μg/mL）强3倍。此外，离体叶片实验表明，100 μg/mL浓度的14b能够显著抑制R. solani在水稻叶片上的生长，其保护效果（90.28%）和治疗效果（88.84%）均优于boscalid（分别为71.73%和70.33%）以及fluxapyroxad（分别为85.98%和83.49%），显示出其在实际农业应用中的潜力。琥珀酸脱氢酶（SDH）抑制实验结果显示，14b的半数抑制浓度（IC₅₀）为2.41 μM，强于boscalid（4.34 μM）和fluxapyroxad（3.90 μM）。进一步的分子对接分析表明，14b与fluxapyroxad具有相似的抗真菌作用机制。这些结果使化合物14b成为一种有前景的SDHI杀菌剂候选物，值得进一步研究。

图形摘要

利益冲突

作者声明没有利益冲突。

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