综述：从磺胺类药物到新型抗菌剂：已批准磺胺类药物的化学修饰技术进展

《Drug Development Research》：From Sulfa Drugs to New Antibacterial Agents: Advances in Chemical Modification of Approved Sulfonamides

磺胺类药物通过抑制细菌二氢叶酸合成酶（DHPS）发挥抗菌作用，但耐药性和过敏问题限制其应用。本文综述通过化学修饰（如杂环/功能基团/植物成分连接）提升磺胺类药物的抗菌活性，并揭示其结构-活性关系，为解决抗生素耐药性问题提供新思路。

　　

摘要

磺胺类药物是最古老的合成抗菌剂，它们专门针对二氢蝶酸合成酶（DHPS），该酶对叶酸生物合成途径至关重要。相比之下，人类并不利用这一机制，因为他们自身不产生叶酸，因此缺乏DHPS酶。尽管磺胺类药物具有独特的抗菌机制和选择性作用，但由于细菌对抗磺胺类药物的耐药性和过敏反应的增加，其在对抗细菌感染中的重要性有所下降。为了克服这些限制磺胺类药物应用的因素，对已批准的磺胺类药物（如磺胺胺、磺胺噻唑和磺胺二甲嘧啶）进行分子修饰似乎是一种有前景的药物设计策略。本文首次重点关注直接对磺胺类药物进行的分子修饰，以开发新的抗菌剂，以解决临床应用中存在的耐药性和安全性问题。这些修饰包括将磺胺类药物与各种杂环化合物（三唑、噻唑、噻吩等）、官能团（腙、席夫碱、偶氮染料、尿素/硫脲）、植物化学物质（百里酚、丁香酚等）以及其它药物分子结合，从而产生新的抗菌候选物，并深入了解其结构-活性关系。鉴于全球抗生素耐药性日益严重，本文可能有助于通过有效的化学修饰重新发挥传统磺胺类药物在治疗细菌感染中的作用。

利益冲突

作者声明不存在利益冲突。

数据可用性声明

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