Ru(II)和Rh(III)催化的吡唑烷酮与CF3-亚胺酰磺氧鎓亚胺的C–H活化/环化反应

《The Journal of Organic Chemistry》：Ru(II)- and Rh(III)-Catalyzed C–H Activation/Annulation of Pyrazolidinones with CF 3?Imidoyl Sulfoxonium Ylides

本研究开发了基于Ru(II)-和Rh(III)-催化体系的C–H活化与 cascade annulation策略，成功合成了一系列含三氟甲基的吡唑并[1,2-a]哌喃并吡啶化合物，具有区域选择性好、条件温和、底物适用性广等特点。

　　

Moldir Kemelbek|Shulei Hu|Qiannan Xiao|Hong Liu|Jiang Wang

中国科学院上海药物研究所药物研究国家重点实验室，邮编58298，上海201203，中国

本文介绍了一种通过催化系统控制C-H活化及级联环化反应来合成5-取代或5,10-双取代吡唑[1,2-a]苯并辛啉的方法。利用Ru(II)催化剂和CF₃-咪唑酰亚胺盐，成功制备了一系列新型的三氟甲基取代吡唑[1,2-a]苯并辛啉。在Rh(III)催化体系中，也有效地合成了5-三氟甲基-10-烯基取代的吡唑[1,2-a]苯并辛啉。基于初步的机理研究，提出了这两种产物形成的可能反应途径。这些方法具有优异的区域选择性、温和的反应条件、广泛的底物适用范围、操作简便性以及易于获得目标产物的特点，为结构多样的吡唑[1,2-a]苯并辛啉的合成提供了实用的方法。