综述：拓扑异构酶1抑制剂的相关专利综述（2021年至今）

《Expert Opinion on Therapeutic Patents》：A patent review of topoisomerase 1 inhibitors (2021–present)

拓扑异构酶I（Top1）抑制剂近五年专利研究进展，重点分析2020年至今相关专利应用。专家指出Top1抑制剂通过联合靶向治疗、免疫疗法和DNA修复抑制实现协同增效，抗体偶联药物（ADC）等新型递送系统显著提升疗效。已获批药物包括deruxtecan和govitecan，同时开发新型小分子药物具有更高临床潜力。

　　

摘要

引言

在不同的拓扑异构酶中，I型酶作为在DNA复制和转录等过程中起重要作用的关键酶，成为抗癌和抗寄生虫药物的特异性靶点。鉴于此，在过去5年里，针对这一靶点已经研发出了多种抑制剂，包括毒害型抑制剂和抑制型抑制剂，并获得了专利。

研究范围

本综述涵盖了2020年末至今发表的关于拓扑异构酶1抑制剂及其应用的专利文献。

专家观点

TOP1抑制剂正被用于多种联合疗法中，包括靶向治疗、适应性免疫疗法以及阻断DNA修复机制。药物递送系统的进步，尤其是抗体-药物偶联物（ADCs）的发展，通过实现药物在肿瘤部位的精准释放，正在彻底改变化疗方式。除了传统的抑制剂如伊立替康和托泊替康外，还有德鲁克替康（deruxtecan）和戈维替康（govitecan）等新型药物获得批准，进一步丰富了治疗选择。此外，具有更大临床潜力的新型小分子也在不断研发中。