综述：探索罗匹尼罗的药物意义及其分析现状：一种基于吲哚的多巴胺能治疗药物的深入研究

《Critical Reviews in Analytical Chemistry》：Exploring the Pharmaceutical Significance and Analytical Landscape of Ropinirole: An In-Depth Review of an Indole-Based Dopaminergic Therapeutic Agent

罗匹尼鲁作为多巴胺受体激动剂，在帕金森病和不安腿综合征治疗中具有神经保护作用，但其分析方法存在稳定性指示、强制降解及杂质表征不完善问题。本文系统评价了其药理特性、制剂策略（IR/ER）及市场产品，分析HPLC、UHPLC、LC-MS/MS等方法在灵敏度、特异性及合规性上的优劣，指出稳定性评估不一致的缺陷，建议通过开发稳健方法、正交技术及质谱联用提升分析质量与监管合规性。

　　

摘要

罗匹尼罗是一种基于吲哚的多巴胺激动剂，对D2、D3和D4受体具有高亲和力，因其具有神经保护作用以及能够减轻左旋多巴引起的运动并发症而被广泛用于帕金森病（PD）和不安腿综合征（RLS）的治疗。尽管其临床疗效和药代动力学特性已得到充分证实（包括快速吸收、通过CYP1A2在肝脏中代谢以及主要通过肾脏排泄），但对其全面的分析研究仍不完善，尤其是在稳定性评估方法、强制降解研究和杂质表征方面。本文系统评估了罗匹尼罗的药理特性、制剂策略（速释[IR]和缓释[ER]）以及市场上市的产品。同时，对分析方法进行了批判性分析，包括高效液相色谱法（HPLC）、超高效液相色谱法（UHPLC，基于分析质量设计[AQbD]理念）、高效薄层色谱法（HPTLC）、紫外分光光度法和液相色谱-质谱联用法（LC-MS/MS），重点关注方法的灵敏度、特异性、稳健性和合规性。HPLC在常规定量分析中占据主导地位，而UHPLC和LC-MS/MS在杂质分析和药代动力学研究中表现出色。然而，强制降解和稳定性评估结果的不一致性暴露出一些关键问题，这些问题阻碍了产品的合规性和质量保证。吲哚结构部分对药物作用和分析行为的影响凸显了开发针对稳定性和杂质问题的定制化、经过验证的分析方法的必要性。建议包括制定可靠的稳定性评估方案、实施受控应力测试、采用正交技术，并使用先进的检测器和联用技术进行质量平衡验证。本文结合药理学和分析学角度，倡导采用下一代分析平台以提高方法的灵敏度、选择性和重复性。采用经过验证的稳定性评估方法将有助于增强罗匹尼罗制剂的监管认可度，并改善其治疗监测和质量控制（QC）。