综述：手性三唑类杀菌剂的选择性生物活性和毒性的研究进展及其在哺乳动物体内的选择性行为

《Chirality》：Advances in Selective Bioactivity and Toxicity of Chiral Triazole Fungicides and Their Selective Behavior in Mammals

手性三唑杀菌剂因高效广谱被广泛应用，但其环境问题突出，需开发光学纯单体以减少剂量和生态影响。现有综述多聚焦生物活性与环境命运，缺乏对哺乳动物立体选择性毒理及代谢差异的系统研究。本文首次整合代谢（大鼠肝微粒体）、毒代动力学、代谢组学和肠道菌群数据，揭示立体选择性行为，弥补综述空白并为环保农药开发提供参考。

　　

南王|刘玉辉|李建新|徐柳萍|梁晓

中国辽宁省沈阳市辽宁大学药学系

摘要

作为全球农业中最广泛使用的杀菌剂之一，手性三唑类杀菌剂因其广谱效力在作物保护中发挥着关键作用。然而，由于这些杀菌剂的广泛使用，所带来的环境问题日益突出。这些问题不仅导致生态污染，还对人类健康和生态系统安全构成潜在威胁。为应对这些问题，开发高效且低毒性的光学纯单体农药已成为一项重要策略。这不仅可以减少用药量，还能降低对非目标生物的影响。近年来，关于手性三唑类杀菌剂的研究重点已从单一生物活性的评估扩展到多维度地考察其立体选择性毒性、环境行为和代谢命运。尽管学术界对这些杀菌剂对非目标生物（尤其是哺乳动物）的立体选择性毒理学效应及代谢差异越来越感兴趣，但现有的大多数综述仍主要集中在生物活性和环境命运方面。此外，缺乏系统评估这些农药在哺乳动物体内立体选择性行为的综述，这限制了我们对这类农药安全性的整体认识。基于此，本文不仅列出了手性三唑类杀菌剂的立体选择性生物活性和毒理学差异，还首次聚焦哺乳动物系统，从大鼠肝脏微粒体的代谢、毒代动力学特征、代谢组学以及肠道微生物群等方面全面阐释了它们的立体选择性行为。本综述旨在弥补现有研究的不足，并为开发光学纯、环保、低毒且高效的单体农药提供参考。