瓦西辛衍生物作为强效MAPK抑制剂在银屑病治疗中的应用

《Molecular Diversity》：Vasicine derivatives as potent MAPK inhibitors for psoriasis treatment

抗炎活性研究显示Vasicine衍生物能抑制NO生成，并通过抑制MAPK信号通路减轻斑秃炎症，体内实验证实4r衍生物可改善皮肤病变，分子对接验证其与MAPK蛋白的高效结合。

　　

摘要

银屑病是一种常见的多基因遗传性皮肤病，目前难以治愈。vasicine是从中国草药Justicia adhatoda L中提取的一种活性生物碱。在本研究中，我们制备了一系列vasicine衍生物，并对其体外和体内的抗炎活性进行了评估。体外实验结果表明，这些衍生物具有良好的抗炎作用，能够抑制一氧化氮（NO）的生成。体内实验显示，4r可以缓解伊莫昔莫德（imiquimod）引起的皮肤炎症，减轻表皮厚度和病理损伤。机制研究表明，4r通过抑制MAPK信号通路的激活来减轻类似银屑病的皮肤炎症，并能缓解LPS（脂多糖）在HaCat细胞中引起的炎症。分子对接实验证实，4r能够有效结合目标MAPK蛋白4U3Y和5J5T的活性位点。因此，vasicine衍生物可能被用作治疗银屑病的有效MAPK抑制剂。