含有苯并噻唑和哌啶结构单元的新型吲哚衍生物的设计及其抗真菌性能评估

《Pest Management Science》：Design and antifungal evaluation of novel indole derivatives containing benzothiazole and piperidine moieties

基于22种吲哚衍生物的合成研究，发现化合物H12对晚疫病菌Phytophthora capsici具有显著抑制作用，其EC50为8.59μg/mL，优于现有药物，并通过破坏细胞膜完整性及形态学改变证实其作用机制，为开发新型环保杀菌剂提供依据。

　　

摘要

合成了22种含有苯并噻唑和哌啶结构的吲哚衍生物，并对其针对八种植物病原真菌的体外抗真菌活性进行了评估。大多数化合物表现出显著的抗真菌活性，其中化合物H12对Phytophthora capsici（Pc）的抑制作用最为明显，其半数有效浓度（EC50）为8.59 μg/mL。这一效果超过了对照药剂阿佐西特罗宾（Az，EC50 = 111.27 μg/mL）和氟吡胺（Fl，EC50 = 110.05 μg/mL），表明其具有更强的杀菌效力。在茄子果实上的体内试验显示，200 μg/mL浓度的H12对晚疫病的防护效果优于阿佐西特罗宾（38.30% vs 28.72%）。机制研究表明，H12破坏了Phytophthora capsici的细胞膜完整性，表现为细胞质泄漏增加、膜通透性提高以及丙二醛水平升高。此外，扫描电子显微镜和荧光显微镜观察也证实了H12对病原菌的直接形态损伤。这些发现凸显了H12作为靶向细胞膜的抗真菌剂的潜力，为开发环保型农药提供了新策略。? 2025 化学工业协会。

利益冲突

作者声明不存在利益冲突。

数据可用性声明

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