综述：合成策略用于制备氟化唑类化合物

《European Journal of Organic Chemistry》：Synthetic Strategies to Access Fluorinated Azoles

本文系统综述了11类氮杂环化合物（三唑、四唑、吡唑等）的氟化合成策略，重点探讨单氟化、二氟甲基化和三氟甲基化技术对提升药物代谢稳定性、膜渗透性和结合亲和力的作用机制，并指出当前研究在多氟取代策略和绿色合成方法上的局限性。

　　

穆罕默德·K·阿卜杜勒-加贝尔（Mohammed K. Abd El-Gaber）|马里奥·杜戈夫斯基（Mario Djugovski）|黄祖宇（Tzu-Yu Huang）|斯韦塔·阿迪卡里（Sweta Adhikari）|苏德什娜·罗伊（Sudeshna Roy）

美国田纳西大学健康科学中心药学系，孟菲斯，TN 38103

将氟元素引入唑类化合物不仅是药物化学中的常见做法，也是关键策略，因为这有助于精细调节分子的物理化学性质、药代动力学和药效学特性。将氟元素战略性地引入含有氮的五元杂环结构中，可以显著提高分子的代谢稳定性、膜通透性和结合亲和力——这些都是现代药物开发中的关键因素。本综述全面介绍了11类常见唑类化合物（1,2,3-三唑、1,2,4-三唑、四唑、吡唑、咪唑、吡咯、异唑、噁唑、噻唑和异噻唑）的单氟化、二氟甲基化和三氟甲基化合成方法。本文旨在揭示该领域目前存在的局限性，并指出需要进一步研究的空间，以推动这些领域的创新，从而推动制药和生物医学研究的发展。通过整合新的合成技术和多样化的合成策略，本综述既为化学家们探索下一代含氟唑类药物提供了实用指南，也激发了他们的创新灵感。