两种盐酸奥洛他定片在中国健康受试者中的生物等效性研究：空腹与进食状态下的比较

《Clinical Pharmacology in Drug Development》：Bioequivalence Study of Two Olopatadine Hydrochloride Tablets in Chinese Healthy Subjects Under Fasting and Fed Conditions

olopatadine hydrochloride两种制剂在空腹和餐后条件下的生物等效性及药代动力学研究显示等效，高脂饮食使Cmax降至空腹值的60%，AUC减少85%-90%，安全性良好。

　　

摘要

奥洛他定盐酸盐是一种第二代选择性组胺H1受体拮抗剂，具有有效的抗过敏作用。本研究评估了两种奥洛他定盐酸盐片剂制剂在健康中国受试者中的药代动力学和生物等效性，分别在空腹（n = 24）和进食（n = 24）条件下进行测试。这是一项单中心、随机、开放标签、单剂量、双向交叉研究，共有48名受试者被随机分配接受5毫克的试验制剂或参考制剂，随后进行7天的洗脱期。在给药后24小时内按预定义的时间间隔采集血液样本，并使用经过验证的液相色谱-串联质谱法测定奥洛他定的血浆浓度。结果显示，在空腹或进食条件下，两种制剂之间的药代动力学特征没有显著差异。奥洛他定盐酸盐的C_max、AUC_0–t和AUC_0–∞的几何平均值比值在90%置信区间（CI）范围内（0.80–1.25），符合生物等效性标准。高脂肪饮食会延缓奥洛他定盐酸盐的吸收，导致C_max降低至空腹值的约60%，AUC降低85%–90%。未发生严重不良事件，两种制剂的安全性表现相当。本研究证实了仿制奥洛他定盐酸盐片剂与参考制剂在生物等效性和安全性方面的相似性。

利益冲突

无需要声明的利益冲突。

数据可用性声明

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