野生破裂草（Herniaria L.）属植物皂苷提取物的抗炎作用与血液相容性：体外研究及植物化学分析

《Journal of Ethnopharmacology》：Anti-inflammatory and hemocompatibility of saponin fractions from wild-growing rupturewort ( Herniaria L.) species: In vitro study and phytochemical analysis

本研究系统评估了三种野生Herniaria植物全草及地上部分皂苷 fractions的抗炎活性、凝血安全性和细胞毒性。结果表明，皂苷通过抑制MYD88-IRAK1信号通路及炎症小体形成发挥抗炎作用，且在1-50 μg/mL浓度下对血液细胞无毒性，证实其作为天然抗炎剂的潜力。

　　本研究探讨了三种野生 Herniaria 属植物中提取的皂苷成分在多个生物学层面的活性，包括抗炎作用、对血液凝固系统的潜在影响以及对血液细胞的安全性。这些植物长期以来在传统医学中被用于治疗泌尿系统疾病和其他炎症相关病症，其药用价值在不同文化背景下得到广泛认可。通过系统的实验分析，研究团队揭示了这些皂苷成分的化学组成、药理特性及其在医学应用中的可能性。

Herniaria 属植物主要分布在北非、欧洲和亚洲，其药用价值在民间医学中被高度重视。其中，Herniaria glabra L.（HG）和 Herniaria polygama J. Gay（HP）的全草提取物，以及 Herniaria incana Lam.（HI）的地上部分提取物，被认为是治疗泌尿系统疾病的重要材料。传统上，这些植物被用于缓解肾结石、膀胱炎、肾炎等疾病，同时也被应用于治疗高血压、糖尿病、心血管疾病等。此外，Herniaria 属植物在欧洲民间医学中还被用于治疗神经炎、神经性充血、关节炎和风湿病，并作为缓解膀胱痉挛的药物使用。这些传统用途提示了 Herniaria 属植物可能具有广泛的药理作用，但其具体机制尚未完全阐明。

皂苷是一类广泛存在于植物中的天然化合物，具有多种生物活性，如抗炎、抗氧化、抗菌和免疫调节等。Herniaria 属植物中的皂苷含量较高，某些品种甚至可以达到干重的6%-7%。这一高含量为研究其药理特性提供了坚实的基础。然而，尽管其他含皂苷的药用植物，如马栗树（Aesculus hippocastanum）和人参（Panax ginseng）的药理作用已经被深入研究，Herniaria 属植物的皂苷成分在医学上的应用却相对较少，尤其是其对心血管系统的影响尚未得到充分探索。

本研究首次对三种 Herniaria 属植物的皂苷成分进行了定量分析，并探讨了其在抗炎、血液凝固和细胞安全性方面的潜在作用。研究团队通过超高效液相色谱-高分辨率质谱（UHPLC-HRMS）技术，结合液-液萃取、固相萃取和凝胶过滤等方法，成功分离并鉴定出多种皂苷成分。结果表明，这些皂苷成分主要以二糖苷（bidesmosides）的形式存在，例如 medicagenic 酸和 zanhic 酸的二糖苷（如 HS5 和 HS7），而某些单糖苷（monodesmosides）如 medicagenic 酸的单糖苷 HS6 和 HS4 则在所有研究的植物品种中均有出现。此外，HS1 和 H10 的存在则局限于 HG 和 HP 的提取物中，而 HI 的提取物中则未检测到这些成分。

研究发现，Herniaria 皂苷成分具有显著的抗炎作用，其作用机制主要通过调控 MYD88-IRAK1-IKK2/IKKβ 信号通路实现。该通路是炎症反应中的关键信号传导路径，参与调控多种炎症因子的表达和释放。通过抑制该通路的激活，皂苷成分能够有效降低 NF-κB 的活性，而 NF-κB 是炎症反应中至关重要的转录因子，其过度激活会导致多种炎症相关疾病的发生和发展。此外，研究还发现，这些皂苷成分能够抑制炎症小体（inflammasome）的形成，进一步说明其在抗炎方面的多重作用机制。

除了抗炎作用，研究还评估了这些皂苷成分对血液凝固系统和纤溶系统的潜在影响。结果显示，这些皂苷成分在实验条件下对血液凝固和纤溶过程没有显著的干扰作用，表明其在血液生理方面具有良好的相容性。这一发现对于开发基于 Herniaria 皂苷成分的新型药物具有重要意义，因为血液凝固系统的异常可能引发多种严重疾病，如血栓形成、出血倾向等。因此，Herniaria 皂苷成分不仅在抗炎方面表现出色，还可能在调节血液凝固功能方面具有潜在价值。

在细胞安全性方面，研究团队测试了这些皂苷成分对人外周血单核细胞（PBMCs）和红细胞的影响。实验结果显示，在1-5 μg/mL的浓度范围内，这些皂苷成分对PBMCs和红细胞没有显示出毒性作用，且在50 μg/mL的浓度下也没有引起全血的溶血现象。这表明，Herniaria 皂苷成分在一定浓度范围内对血液细胞是安全的，具备作为药物成分的潜力。此外，这种良好的细胞相容性也为进一步研究其在体内的安全性提供了基础。

Herniaria 属植物的药用特性不仅限于抗炎作用，其皂苷成分在调节血液凝固和纤溶系统方面也显示出良好的潜力。这一特性使得这些植物在治疗与炎症相关的疾病时，能够同时兼顾对血液系统的保护作用。例如，在治疗泌尿系统疾病时，除了抗炎作用外，这些植物的皂苷成分可能还能够防止血液凝固的异常，从而降低并发症的风险。这种多靶点、多机制的作用模式是天然药物研究中的一个重要方向，因为它可能能够更全面地调节人体的生理功能，从而提高治疗效果。

此外，Herniaria 属植物的皂苷成分在抗炎和调节血液系统方面的作用机制，也为进一步开发基于这些成分的药物提供了理论依据。例如，通过调控 MYD88-IRAK1-IKK2/IKKβ 信号通路，这些皂苷成分可以抑制 NF-κB 的激活，从而减少炎症因子的释放。这种机制与许多传统抗炎药物的作用方式相似，但具有一定的独特性，可能为开发新型抗炎药物提供新的思路。同时，其对血液凝固和纤溶系统的无干扰作用，也为将其应用于治疗与血液凝固相关的疾病提供了可能。

在实际应用中，Herniaria 属植物的皂苷成分可能具有广阔的前景。例如，在治疗慢性炎症疾病如慢性肾病（CKD）时，这些成分可以作为辅助治疗手段，帮助缓解炎症反应，同时避免对血液系统的不良影响。此外，考虑到其良好的细胞相容性，这些成分可能还适用于治疗其他与炎症相关的疾病，如心血管疾病、自身免疫性疾病等。在这些疾病的治疗过程中，炎症反应往往扮演着关键角色，而通过调节炎症信号通路，Herniaria 皂苷成分可能能够提供更温和、更有效的治疗方案。

本研究还揭示了不同 Herniaria 属植物之间的皂苷成分差异。例如，HG 和 HP 的皂苷成分具有较高的相似性，而 HI 的皂苷成分则表现出一定的独特性。这种差异可能与不同植物品种的生长环境、遗传背景以及化学合成路径有关。因此，在未来的研究中，可以进一步探讨不同品种之间的化学成分差异及其对药理活性的影响，以期找到最适合特定疾病的皂苷成分。

Herniaria 属植物的皂苷成分在传统医学中被广泛应用，但其具体的生物活性和作用机制尚未得到充分研究。本研究通过系统的实验分析，首次揭示了这些皂苷成分的化学组成和其在抗炎、血液凝固和细胞安全性方面的特性。这一发现不仅为 Herniaria 属植物的药用价值提供了科学依据，也为进一步开发基于这些成分的药物奠定了基础。

研究结果表明，Herniaria 皂苷成分在抗炎方面具有显著的潜力，其作用机制涉及多个信号通路的调控，包括 MYD88-IRAK1-IKK2/IKKβ 通路。通过抑制该通路的激活，这些成分能够有效降低 NF-κB 的活性，从而减少炎症因子的释放。这种机制不仅有助于缓解炎症反应，还可能对慢性炎症疾病的治疗产生深远影响。此外，Herniaria 皂苷成分对血液凝固和纤溶系统的无干扰作用，使其在治疗与血液凝固相关的疾病时具有独特的优势。

在实际应用中，Herniaria 皂苷成分的细胞相容性是一个重要的考量因素。由于这些成分在实验条件下对血液细胞没有显示出毒性作用，因此它们可能在临床应用中具有较高的安全性。这一特性使得 Herniaria 皂苷成分成为一种潜在的天然药物成分，可以在多种疾病治疗中发挥作用。此外，由于其在抗炎和血液调节方面的双重作用，这些成分可能能够提供更全面的治疗方案，从而提高患者的康复率。

研究团队还指出，Herniaria 属植物的皂苷成分在不同植物品种中的分布存在差异。例如，HG 和 HP 的皂苷成分具有较高的相似性，而 HI 的皂苷成分则表现出一定的独特性。这种差异可能与不同植物品种的遗传背景、生长环境以及化学合成路径有关。因此，在未来的研究中，可以进一步探讨不同品种之间的化学成分差异及其对药理活性的影响，以期找到最适合特定疾病的皂苷成分。

此外，研究团队还提到，Herniaria 属植物的皂苷成分在不同浓度下的表现可能有所不同。例如，在较低浓度下，这些成分可能主要通过抑制炎症因子的释放来发挥抗炎作用，而在较高浓度下，可能还能够影响其他生理过程。因此，在开发基于这些成分的药物时，需要进一步研究其浓度依赖性，以确定最佳的使用剂量和应用范围。

本研究的结果也为进一步探索 Herniaria 属植物的其他潜在药理作用提供了方向。例如，除了抗炎和血液调节作用外，这些皂苷成分是否还具有其他生物活性，如抗氧化、抗菌或免疫调节作用，值得进一步研究。此外，这些成分在不同疾病模型中的表现是否一致，也需要通过更多的实验来验证。

总的来说，Herniaria 属植物的皂苷成分在抗炎、血液凝固和细胞安全性方面表现出良好的特性，这为它们在医学领域的应用提供了坚实的科学基础。随着对这些成分的进一步研究，它们可能成为治疗多种炎症相关疾病和血液系统疾病的重要药物成分。同时，这些成分的细胞相容性和多靶点作用机制也为其在药物开发中的应用提供了广阔的前景。未来的研究可以进一步探讨这些成分在不同疾病模型中的表现，以及其在实际临床中的应用潜力，从而推动其在医学领域的进一步发展。