光诱导的钯催化脱羧自由基交叉偶联反应：仲酰胺与α-酮酸的反应，用于合成具有药物应用价值的酰亚胺

《The Journal of Organic Chemistry》：Photoinduced Palladium-Catalyzed Decarboxylative Radical Cross Coupling Reaction of Secondary Amides with α?Keto Acids to Access Pharmaceutically Relevant Imides

开发可持续的C–N键形成方法是药物发现的关键。本研究通过可见光诱导的Pd催化脱羧自由基交叉偶联，将异噁唑羧酰胺与α-酮酸高效转化为具有重要药理活性的席夫碱。该反应体系具备室温操作、无需贵金属催化剂、底物普适性强、耐受空气和湿气等特点。实验验证了克级合成、产品后修饰及药物分子晚阶段功能化应用，提出了酰基自由基生成与Pd催化偶联的机制。

　　

拉格什里·达什（Rageshree Dash）|阿西什·库马尔·萨胡（Asish Kumar Sahoo）|斯瓦斯蒂克·库马尔·贝赫拉（Swastik Kumar Behera）|钱德拉·谢卡尔·尼沙德（Chandra Shekhar Nishad）|卡马尔迪普·考尔（Kamaldeep Kaur）|阿西什·库马尔（Ashish Kumar）|萨希尔·蒙达尔（Sahil Mondal）|比普拉布·班纳吉（Biplab Banerjee）

印度旁遮普中央大学化学系，邮编231505，巴廷达（Bathinda）151401

开发可持续的C-N键形成方法对于药物发现至关重要。本文报道了一种利用可见光诱导的钯催化脱羧自由基偶联反应，将异噁唑羧酰胺与α-酮酸偶联，用于合成具有药用价值的酰亚胺。该螯合辅助偶联反应在室温下高效进行，产物的产率良好至优异。该方法的显著特点包括：使用易获取且无毒的原料、无需昂贵的铱（Ir）或钌（Ru）光催化剂、温和的反应条件、广泛的底物适用范围、对空气和湿气的耐受性以及操作简便性。通过克级合成实验、产物的进一步处理以及对药物和肽分子的后期功能化，证明了该方法的实用性和多功能性。基于控制实验结果，提出了一个涉及从α-酮酸生成酰基自由基，随后通过钯催化与仲酰胺偶联的机制。