二硫化物功能化的共价有机框架作为纳米载体，实现程序化的细胞内吞作用和药物释放

《ACS Applied Materials & Interfaces》：Disulfide-Functionalized Covalent Organic Frameworks as Nanocarriers Realizing Programmed Cellular Internalization and Drug Release

本研究将还原响应性二硫键修饰整合至共价有机框架（COF）骨架，制备了可调控的谷胱甘肽敏感型纳米载体，显著提升细胞摄取及药物释放效率，为智能药物递送系统设计提供新策略。

　　

共价有机框架（COFs）在生物活性分子的递送方面展现出巨大潜力，但其药理效应常常受到细胞穿透能力有限和药物释放不可控性的限制。在本研究中，我们将氧化还原响应性的二硫键结构引入COF骨架中，制备了具有可调二硫键密度的谷胱甘肽敏感型SS_x-COFs纳米载体。这些纳米载体具有较高的比表面积和优异的药物装载能力。值得注意的是，二硫键的引入显著增强了COFs的细胞摄取效率并加快了药物释放动力学，这两者均可通过调控COF结构中的二硫键含量来实现。机制研究表明，细胞摄取效率的提升归因于硫醇-二硫键交换介导的内化途径。体外和体内实验表明，载药纳米载体（尤其是SS₇₀-COF_Dox）表现出优异的抗肿瘤效果。这项工作强调了通过表面二硫键工程调控纳米载体细胞内递送效率的潜力，为设计高效响应刺激的药物递送系统提供了宝贵的见解。