α发射标记的放射性肽用于肿瘤的靶向α治疗

《Journal of Medicinal Chemistry》：α Emitter-Labeled Radiopeptides for Targeted α Therapy of Tumors

肽类物质作为肿瘤靶向化合物在核医学诊断治疗中发挥核心作用，α发射体标记肽因显著提升治疗效果成为研究热点，但其应用仍面临技术挑战亟待解决。

　　

在肿瘤的核医学诊断和治疗领域，肽类物质作为肿瘤靶向化合物发挥着核心作用，能够实现高亲和力和特异性积累，从而为成功的影像学检查和治疗效果奠定基础。由于其良好的化学和生物特性，肽类物质还作为放射性核素载体发挥着重要作用。几十年来，核医学治疗主要依赖于使用β^–发射体标记的肽类作为受体特异性治疗药物。然而，这一模式正逐渐向α发射体标记的肽类类似物转变，因为后者显示出更高的治疗效果。不过，这些新方法的应用也带来了诸多挑战，未来需要解决这些问题才能充分发挥这种治疗方法的潜力。本文探讨了携带α发射体的放射性肽类在肿瘤靶向α治疗（TAT）中的优势，以及未来研究需要解决的剩余挑战。