甘草酸钙化磷脂复合物，用于提高口服吸收效果

《Molecular Pharmaceutics》：Calcified Phospholipid Complex of Glycyrrhizic Acid for an Enhanced Oral Absorption

甘草酸（GA）口服生物利用度低的问题通过钙离子桥接磷脂复合物策略得到解决。研究证实GA-Ca-PC复合物通过静电/配位作用形成，钙离子桥接增强了肠道稳定性。分子动力学模拟显示1:1摩尔比的GA-Ca1.0-PC与细胞膜相互作用更广泛，肠道渗透实验表明其膜渗透性显著优于GA-PC和游离GA，口服生物利用度分别提高4.08倍和22.75倍，有效改善肝纤维化进程。

　　

甘草酸（GA）的口服生物利用度极低。本文采用了一种钙离子桥接的磷脂复合物策略。通过钙离子、甘草酸中的羧基以及大豆卵磷脂中的磷酸基团之间的强静电/配位作用，制备出了钙化的磷脂复合物（GA-Ca-PC），这一过程通过傅里叶变换红外光谱（FT-IR）得到了验证。钙离子桥接提高了甘草酸磷脂复合物在肠道中的稳定性。分子动力学模拟表明，当钙离子（Ca²⁺）与甘草酸的摩尔比为1:1时，GA-Ca_1.0-PC复合物能够与细胞膜发生广泛相互作用。此外，单次肠道灌注实验显示，GA-Ca_1.0-PC在小肠中的膜通透性显著高于传统的磷脂复合物（GA-PC）和甘草酸分子。与GA-PC和GA相比，GA-Ca_1.0-PC的口服生物利用度分别提高了4.08倍和22.75倍。因此，GA-Ca_1.0-PC显著改善了肝纤维化的进展。总体而言，钙离子桥接被证明是一种有效的策略，能够稳定磷脂复合物，从而提高三萜皂苷的口服吸收效果。