高价碘(III)羧酸盐能够实现18F标记的脂肪族磺酰氟的直接放射性合成

《Organic Letters》：Hypervalent Iodine(III) Carboxylates Enable Direct Radiosynthesis of 18F-Labeled Aliphatic Sulfonyl Fluorides

硫氟交换（SuFEx）化学促进了含硫氟化合物的广泛应用，尤其在PET成像中。但将SO2-18F高效整合到烷基结构中存在局限，阻碍了多样性探针的开发。本研究提出直接18F标记策略，通过将烷基碘化物羧酸盐/羧酸转化为烷基-SO2-18F衍生物，显著扩展了PET成像工具箱并推动新示踪剂研发。

　　

六价硫氟化物（SuFEx）化学技术使得硫氟化合物在多个领域得到广泛应用，尤其是在正电子发射断层扫描（PET）成像中。然而，目前缺乏将¹⁸F标记的二氧化硫（SO₂-¹⁸F）引入脂肪族框架的有效方法，这限制了结构多样化探针的开发与应用。在这里，我们报道了一种直接的¹⁸F标记策略，该策略可以将脂肪族高价碘（III）羧酸盐或羧酸转化为烷基-SO₂-¹⁸F衍生物，从而扩展了PET成像的工具箱，并促进了新型放射性示踪剂的研发。