一种可用于构建双共轭生物正交探针的正交功能化四嗪构建模块

《Organic Letters》：An Orthogonally Functionalizable Tetrazine Building Block for Dual-Conjugated Bioorthogonal Probes

开发多功能生物正交工具对扩展其应用至关重要，本研究报道了一种可大规模制备的3-(甲磺酰氧基乙基)-6-(二乙基膦酸甲基)-四氮唑构建模块，具有两个正交反应位点，能模块化合成系列双偶联四氮唑探针，其双偶联结构引发发射红移，促进现场荧光素合成，为诊疗剂设计提供新平台。

　　

开发多功能生物正交工具对于扩大其在生物医学研究中的应用至关重要。本文报道了一种克级可获得的构建单元——3-(甲磺氧基乙基)-6-(二乙基膦甲基)-四嗪，该构建单元具有两个正交反应位点。这一骨架支持构建一系列具有多种功能的双共轭四嗪探针。值得注意的是，双共轭结构能够使生成的生物正交加成物产生变色现象（即从一种颜色转变为另一种颜色），从而促进新型荧光团的原位生成，并为治疗性试剂的设计提供了一个有前景的平台。