通过Kabachnik–Fields反应实现α-氨基膦酸骨架与DNA的兼容性合成

《Organic Letters》:DNA-Compatible Synthesis of α-Aminophosphonate Scaffolds via Kabachnik–Fields Reaction

【字体: 时间:2025年11月25日 来源:Organic Letters 5.0

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  本研究提出一种DNA相容的合成方法,利用Kabachnik–Fields反应高效制备α-氨基膦酸生物异源体。该法条件温和,底物适用性广,且与酶促连接反应兼容,成功应用于模拟图书馆合成,为DNA编码化学提供新工具。

  
摘要图片

在这项研究中,我们报道了一种与DNA兼容的合成方法,用于通过Kabachnik–Fields反应制备α-氨基磷酸酯衍生物——即含有磷的α-氨基酸生物异构体。这种多组分转化在温和条件下进行,具有广泛的底物适用范围,并且与后续的酶促连接反应具有极佳的兼容性。将其成功应用于模拟文库的合成进一步证明了该方法作为DEL(DNA-酶连接)兼容化学工具箱中一个宝贵补充的潜力。

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