含有姜黄（Curcuma Longa L.）中富含黄酮类化合物提取物的透皮制剂的体外疗效和体内安全性研究

《Journal of Pharmaceutical Innovation》：In-vitro Efficacy and In-vivo Safety Study of a Transdermal Formulation Containing ?Flavonoid-Rich Extract from Curcuma Longa L.

姜黄黄酮类化合物透皮贴剂制备及抗痤疮应用研究，采用三种姜黄品种经干燥粉碎后提取黄酮成分，通过初步生药学检测和薄层色谱法验证其存在。优化使用乙基纤维素和羟丙基甲基纤维素制备的透皮贴剂，在理化性质（厚度、含药量均匀性、水分吸收率等）、药物释放（符合Higuchi动力学模型）和透皮渗透实验中表现良好，体外抗菌活性与标准左氧氟沙星相当，兔皮刺激实验证实安全性。

　　

摘要

目的

姜黄（Curcuma longa，L.）是一种多年生草本植物，具有肉质的根茎，原产于亚洲。根茎和干粉自古以来就被用于各种用途，如抗菌、镇痛、助消化、抗炎和抗氧化。本文探讨了从姜黄中提取黄酮类化合物及其在治疗痤疮中的应用。

方法

购买了三种姜黄品种，对其进行了鉴定、干燥、粉碎，然后用于提取黄酮类化合物。通过初步的植物化学测试和薄层色谱法对富含黄酮的提取物进行了分析。将含有提取物的贴片制备成适合使用的形式，并优化了其成膜性、药物层分布和粘附性，并对其质量特性进行了评估。使用优化后的配方进行了体外药物释放、渗透性和抗菌性研究。此外，还在兔子身上进行了安全性测试。

结果

经鉴定的姜黄可提取2-5%的黄酮类化合物，其性质符合草药药典标准。对碱性试剂（醋酸铅）和Shinoda试验的阳性反应证实了黄酮的存在。提取物与选定的聚合物具有良好的相容性，并通过使用乙基纤维素和羟丙基甲基纤维素的组合优化了配方。对关键参数（包括厚度、重量变化、药物含量均匀性、折叠耐久性、吸湿性和失水性、水蒸气透过率以及膨胀指数）的评估结果显示结果令人满意。药物释放研究显示，该提取物遵循Higuchi动力学模型和Korsmeyers-Peppas模型机制实现可控释放。观察到了以可控速率发生的显著皮肤渗透现象。体外抗菌活性与标准环丙沙星相当。在兔子身上的皮肤刺激试验表明该黄酮制剂是安全的。

结论

姜黄中的黄酮提取物可以通过透皮贴片作为草药疗法用于治疗痤疮。

图形摘要

目的

姜黄（Curcuma longa，L.）是一种多年生草本植物，具有肉质的根茎，原产于亚洲。根茎和干粉自古以来就被用于各种用途，如抗菌、镇痛、助消化、抗炎和抗氧化。本文探讨了从姜黄中提取黄酮类化合物及其在治疗痤疮中的应用。

方法

购买了三种姜黄品种，对其进行了鉴定、干燥、粉碎，然后用于提取黄酮类化合物。通过初步的植物化学测试和薄层色谱法对富含黄酮的提取物进行了分析。将含有提取物的贴片制备成适合使用的形式，并优化了其成膜性、药物层分布和粘附性，并对其质量特性进行了评估。使用优化后的配方进行了体外药物释放、渗透性和抗菌性研究。此外，还在兔子身上进行了安全性测试。

结果

经鉴定的姜黄可提取2-5%的黄酮类化合物，其性质符合草药药典标准。对碱性试剂（醋酸铅）和Shinoda试验的阳性反应证实了黄酮的存在。提取物与选定的聚合物具有良好的相容性，并通过使用乙基纤维素和羟丙基甲基纤维素的组合优化了配方。对关键参数（包括厚度、重量变化、药物含量均匀性、折叠耐久性、吸湿性和失水性、水蒸气透过率以及膨胀指数）的评估结果显示结果令人满意。药物释放研究显示，该提取物遵循Higuchi动力学模型和Korsmeyers-Peppas模型机制实现可控释放。观察到以可控速率发生的显著皮肤渗透现象。体外抗菌活性与标准环丙沙星相当。在兔子身上的皮肤刺激试验表明该黄酮制剂是安全的。

结论

姜黄中的黄酮提取物可以通过透皮贴片作为草药疗法用于治疗痤疮。

图形摘要