钯催化的2-炔基苯胺与2-乙烯基氮杂环丁烷的反应：制备3-烯丙基吲哚

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《The Journal of Organic Chemistry》：Palladium-Catalyzed Reaction of 2?Alkynylanilines with 2?VinylaziridinesAccess to 3?Allylated Indoles

【字体：大中小】 时间：2025年11月27日 来源：The Journal of Organic Chemistry 3.3

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　　炔基苯胺与乙烯基取代氮杂环内酯在二氯乙烷中，以二氟甲磺酸钯为催化剂，碳酸钠为碱，二异丙基乙醇胺为配体，80℃反应12小时合成E-构型3-allylated indoles，收率26-97%，兼容空气且耐受多种官能团。

肖贤|王中夏

化学系，中国科学技术大学，安徽省合肥市230026

在80°C下，将2-炔基苯胺与2-乙烯基氮杂环丁烷在二氯乙烷中，在(CF₃COO)₂Pd（5 mol%）、CF₃COONa（2.0当量）和N,N-二异丙基胺（0.5当量）的存在下反应12小时，可生成3-烯丙基化吲哚，产率为26%至97%，且C–C双键呈E构型。该反应方法耐空气影响，适用于多种底物，并能容忍含有OMe、F、Cl、CF₃、COOMe、NO₂、SiMe₃和环丙基等官能团的底物。

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