使用Soluplus?/Span?20体系的热熔挤出过程中，青蒿琥酯的流变特性与工艺温度预测

《AAPS PharmSciTech》：Rheological Properties and Process Temperature Prediction for the Hot Melt Extrusion of Artesunate with Soluplus?/Span?20

本研究通过动态流变学确定阿托司汀-聚合物混合物的软点（SPM）和初始熔融平台温度（IFPT），结合TGA、DSC、XRD和SEM分析，优化热熔挤出条件制备无定形固体分散体，验证流变学方法在快速设定温度轮廓中的有效性。

　　

摘要

活性药物成分（API）是高度敏感的分子，通常具有较低的水溶性，因此必须通过各种工艺来保持和增强其生物活性。热熔挤出（HME）是制备难溶性API的无定形固体分散体（ASD）的首选方法之一。对于HME而言，挤出过程中的温度曲线（TPE）对于预测API、聚合物及其他成分之间的混合加工性能至关重要。动态流变学研究可以通过Talmadge-Fitch方法，根据混合物的软化点（SPM）和初始熔融温度（IFPT）来确定初始TPE。本研究利用流变学、热重分析（TGA）、差示扫描量热法（DSC）、X射线衍射（XRD）和扫描电子显微镜（SEM）等技术，寻找制备青蒿琥酯（AS）、Soluplus^?和Span^?20混合物的最佳挤出条件。与常规ASD形成分析相结合的流变学研究是提高挤出机生产效率的强大工具。本研究表明，利用流变学方法确定混合物的软化点有助于制定精确的温度挤出曲线。

图形摘要

活性药物成分（API）是高度敏感的分子，通常具有较低的水溶性，因此必须通过各种工艺来保持和增强其生物活性。热熔挤出（HME）是制备难溶性API的无定形固体分散体（ASD）的首选方法之一。对于HME而言，挤出过程中的温度曲线（TPE）对于预测API、聚合物及其他成分之间的混合加工性能至关重要。动态流变学研究可以通过Talmadge-Fitch方法，根据混合物的软化点（SPM）和初始熔融温度（IFPT）来确定初始TPE。本研究利用流变学、热重分析（TGA）、差示扫描量热法（DSC）、X射线衍射（XRD）和扫描电子显微镜（SEM）等技术，寻找制备青蒿琥酯（AS）、Soluplus^?和Span^?20混合物的最佳挤出条件。与常规ASD形成分析相结合的流变学研究是提高挤出机生产效率的强大工具。本研究表明，利用流变学方法确定混合物的软化点有助于制定精确的温度挤出曲线。

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