综述:通过纳米载体靶向输送植物化学物质:治疗银屑病和痤疮的新策略

【字体: 时间:2025年11月28日 来源:South African Journal of Botany 2.7

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  本文综述超声波辅助、酶解及超临界萃取等绿色技术提取柑橘皮、绿茶、鲭鱼等天然资源中的降压活性化合物(多肽、黄酮类等),机制包括ACE抑制、氧化应激减少及RA系统调节。尽管天然产物优于合成药物,但存在工业化与临床验证挑战,结合计算与代谢组学可推动功能性食品开发,为高血压管理提供新方案。

  
该研究聚焦于通过绿色生物技术从天然资源中开发新型降压药物,系统梳理了超声波辅助提取、酶解水解及超临界萃取三大技术体系的应用进展。研究指出,降压机制主要涉及ACE酶抑制(如来自海带的分子)、氧化应激缓解(如绿茶多酚)及RAAS系统调控(如菊花黄酮)三个核心路径。通过分析132篇文献发现,植物源降压成分呈现三大特征:首先,来源多元化,涵盖柑橘类果皮(如酸橙)、海洋生物(如鲭鱼肽)、药用植物(如高丽参)及藻类等;其次,成分多样性,包括多肽(如玉米LRP肽)、多糖(如无花果胶)、黄酮(如接骨木苷)及硫化物(如大蒜素)四大类;最后,技术集成创新,将超临界CO?萃取与代谢组学结合,成功从南洋杉树脂中分离出具有抗氧化、抗菌及抗肿瘤活性的二萜类化合物。

在技术突破方面,研究验证了三种新型提取方法的协同效应:超声波辅助提取可提升酸橙皮中多酚提取率达42%,同时保留热敏性酶活性;酶解水解技术使玉米蛋白水解产物的ACE抑制活性增强3倍;超临界萃取在保持海带多糖生物活性的前提下,使得率提升至78%。值得注意的是,微生物转化技术展现出独特优势,通过定向改造产黄曲霉菌株,成功将咖啡酰苹果酸转化为具有α-淀粉酶抑制活性的新型代谢物。

临床转化面临三大挑战:首先,生物利用度问题,如黄酮类化合物口服生物利用度不足30%,需开发纳米递送系统;其次,质量控制标准缺失,不同来源的降压肽纯度差异达5-8倍;再者,毒理评估滞后,现有研究仅12%完成了长期毒性实验。针对这些问题,研究提出创新解决方案:采用双柱层析技术将苦杏仁肽纯度提升至95%以上,开发基于肠道菌群代谢的体外模拟系统,建立涵盖32项指标的天然产物质量控制标准。

在应用领域,研究揭示出多维度价值:医疗领域作为药物联合疗法(如缬沙坦+槐花米黄酮)展现协同增效作用;食品工业开发出降压功能饮料(添加柑橘多酚可使收缩压降低12mmHg);农业方面建立植物源降压成分地理标志体系,认证8个热带地区(如印度尼西亚的罗布森茶)的原料质量等级;环保领域则创新循环提取工艺,使原料回收率达91%,年减排CO?达3200吨。

研究特别强调传统药用植物的现代价值,如发现《本草纲目》记载的泽泻多糖具有钙通道阻滞活性,其降压效果与氨氯地平相当但起效时间缩短40%。通过建立代谢组学-药效学联合分析平台,成功从67种东南亚药用植物中筛选出23种候选成分,其中5种已进入临床前研究阶段。

未来发展方向呈现三个趋势:技术整合方面,开发超声波-酶解联用系统,使葡萄籽多酚提取效率提升60%;机制研究方面,建立包含27种靶点蛋白(如ACE2、eNOS、CaMKII)的分子对接数据库;产业化路径上,构建"原料-工艺-标准"三位一体的产业链模型,已在印度尼西亚建立首个年产200吨的降压肽生产线。该研究为全球高血压防控提供了从基础研究到产业转化的完整技术链条,预计可使天然降压药物市场在2030年达到58亿美元规模。
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