开发并表征了一种固体自乳化递送系统，以利用麦芽糊精作为壁材来增强纳瑞金（naringenin）的溶解度

《Journal of Food Measurement and Characterization》：Development and characterization of a solid self-emulsifying delivery system to enhance dissolution of naringenin using maltodextrin as wall material

本研究开发优化了NGN固体自乳化递送系统（Solid-SEDS），采用麦芽糊精为壁材，通过伪三元相图确定最佳配比，成功制备稳定纳米乳剂（粒径103.26±0.74nm，PDI0.241±0.02），封装效率76.79%，在胃液中稳定，体外释放率提升至60.7%。

　　

摘要

纳林根素（NGN）是一种疏水性生物活性黄酮类化合物，已显示出显著的临床前治疗潜力。然而，由于其水溶性差和口服生物利用度有限，其临床应用受到限制。为了克服这些限制，本研究重点开发、优化并表征了以麦芽糊精为壁材的NGN包封固体自乳化递送系统（SEDS）。通过对NGN在不同辅料中的溶解性进行初步筛选，确定Capmul MCM为理想的脂质相；Kolliphor HS15和PEG 400分别被选为合适的表面活性剂和助表面活性剂。通过构建伪三元相图确定了理想的组分比例，得到了一个稳定的纳米乳液，其平均粒径为103.26±0.74纳米，多分散指数（PDI）为0.241±0.02。该制剂表现出良好的热力学稳定性及可接受的浊点，证实了其稳定性。利用麦芽糊精作为载体，通过喷雾干燥将液态SEDS固化，获得了产率为86.83%、包封效率为76.79%的固体SEDS。FT-IR、PXRD和DSC等固态表征方法证实了NGN在麦芽糊精基质中的无定形分散状态及其成功包封。扫描电子显微镜（SEM）的形态学评估显示颗粒呈光滑的球形，尺寸处于纳米级别。该固体SEDS具有良好的流动性，并在胃模拟条件下保持稳定。在PBS（pH 7.4）中的体外溶解研究表明，与天然NGN（30.6%）相比，固体SEDS的NGN释放率更高（60.7%）。我们的工作证明了固体SEDS作为一种有效方法，能够改善疏水性纳林根素的溶解性、稳定性和释放特性，为口服递送应用提供了一个有前景的平台。