《Journal of Drug Delivery Science and Technology》：Influence of high-methoxylated pectin and cellulose nanofibers on the physicochemical properties and in vitro release of 5-ASA microparticles for ulcerative colitis
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炎症性肠病（IBD）治疗需改善5-ASA结肠靶向递送效率。本研究采用RS/HMP基质与CNF增强制备微颗粒，喷雾干燥得球状微颗粒（2-10μm），包封率29%，DL15mg/100mg。体外粘附性测试显示强粘附性，CNF10在pH1.2胃液中120分钟仅释放34%。通过淀粉回生与纳米纤维素复合，为IBD治疗提供新递送系统。
Vinicius Martinho Borges Cardoso | Alberto Gomes Tavares Junior | Silvio André Lopes | Marlus Chorilli | Andréia Bagliotti Meneguin
巴西圣保罗州立大学（UNESP）药学院药物与药品系，Araraquara，14800-903，SP
摘要
炎症性肠病（IBD）是指影响胃肠道（GIT）的慢性炎症性疾病，主要通过美沙拉嗪（5-ASA）进行治疗。然而，由于该药物在上消化道迅速吸收，导致到达结肠靶部位的浓度较低，因此其治疗效果受到限制。本研究旨在开发一种结肠特异性、具有黏附力的微粒（MPs），以实现5-ASA的局部递送。这些微粒以退化淀粉（RS）/高甲氧基果胶（HMP）为基材，并添加纤维素纳米纤维（CNF）进行增强。通过喷雾干燥法制备的微粒呈球形，粒径范围为2至10微米，产率为40%。差示扫描量热法（DSC）显示微囊化后5-ASA的结晶度降低。微囊化效率（EE）和药物装载量（DL）分别为约29%和每100毫克微粒15毫克5-ASA。体外黏附性测试表明所有样品均具有很强的黏附性能。体外释放曲线显示，在pH 1.2的胃环境中，CNF10样品对药物释放的调控能力最强，120分钟后仅释放了34%的5-ASA。这些发现为改进IBD治疗策略提供了坚实的基础。
引言
炎症性肠病（IBD）是指影响胃肠道（GIT）的慢性炎症性疾病，最常见的类型包括克罗恩病（CD）和溃疡性结肠炎（UC）[1][2]。IBD常被称为“无已知治愈方法的昂贵疾病”，可影响所有年龄段的人群，但在发达国家的年轻人群中更为普遍，尤其是在欧洲和北美[3]。此外，IBD还...
材料
高直链淀粉（HAS，Hylon VII型，含70%直链淀粉和30%支链淀粉）由美国新泽西州Bridgewater Township的National Starch & Chemical公司提供；纤维素纳米纤维（CNF，HD Grade 2000，直径≤100 nm，干含量3.8%，来自桉树漂白硫酸盐浆）由巴西Limeira的Suzano Cellulose & Papel公司提供。CNF由85–90%的纤维素和10–15%的半纤维素组成，不含木质素，ζ电位约为-35 mV。
淀粉与HMP的退化反应
淀粉的退化反应在HMP存在下进行。退化过程是指直链淀粉和支链淀粉链在糊化过程中发生断裂后重新组合成更有序的结构。这一过程伴随着水分渗出、凝胶形成以及粘度和浊度的增加[18]。淀粉的退化程度通过X射线衍射和热分析进行评估。
体外黏附性测定
黏附性测定中评估的参数包括黏附力（N）和黏附功（N·s^-1）。黏附力表示将微粒从黏蛋白盘上分离所需的力，而黏附功则衡量打破黏蛋白与微粒之间物理化学相互作用所需的能量。
基本上，有六种理论可以解释黏附现象，包括静电吸附、润湿性、扩散、断裂和机械作用等。
结论
微粒形态分析是评估微粒流动特性的关键工具，因为粉末的流动性在药物开发及固体剂型制造中起着重要作用。颗粒大小和几何形状以及水分含量等因素显著影响粉末的流动特性。本研究中制备的微粒流动性不足，因此需要采取相应措施进行改进。
作者贡献声明
Alberto Gomes Tavares Junior：撰写 – 审稿与编辑、初稿撰写、方法学设计、数据分析。
Vinicius Martinho Borges Cardoso：撰写 – 审稿与编辑、初稿撰写、项目统筹、方法学设计、实验研究、资金申请、数据分析、概念构思。
Silvio André Lopes：撰写 – 审稿与编辑、初稿撰写、方法学设计、数据分析。
Andréia Bagliotti Meneguin：撰写 – 审稿与编辑、初稿撰写。
关于写作过程中使用生成式AI和AI辅助技术的声明
在撰写本文期间，作者使用了ChatGPT和Copilot工具来提升文章的可读性和语言表达。使用这些工具后，作者对内容进行了必要的审核和修改，并对发表文章的内容负全责。
利益冲突声明
? 作者声明没有已知的可能影响本文研究的财务利益或个人关系。
致谢
本研究部分由国家科学技术发展委员会（CNPq）（项目编号402105/2023-0）和圣保罗研究基金会（FAPESP）（项目编号2022/16773-8和2023/04633-0）资助。
