综述：Tripterygium wilfordii Hook. f.：关于其植物化学成分、药理作用及活性成分在组织中的特异性分布的综合性研究

《Phytochemistry》：Tripterygium wilfordii Hook. f.: A comprehensive review on phytochemical, pharmacological and tissue-specific distribution of active components

雷公藤（Tripterygium wilfordii）富含二氢-β-阿哥菲鲁烷单萜二烯和环状单萜吡啶生物碱等结构独特化合物，具有抗炎、抗癌、神经保护等药理活性，并作为 Celastraceae 科化学分类学标记。本文系统综述其化学成分与药理特性，强调组织特异性分布对资源开发及新药研发的意义。

　　

高长胜|苏培林|连梅雅|段志康|董书慧|宋少江

辽宁省计算化学基础天然抗肿瘤药物研发重点实验室

摘要

三叶青（Tripterygium wilfordii） Hook. f.（卫矛科）是一种公认的药用植物，因其结构多样且具有药理活性的特殊代谢物而受到重视，尤其是二氢-β-agarofuran倍半萜类化合物和巨环倍半萜吡啶生物碱。这些化合物展现出广泛的生物活性，包括抗炎、抗癌和神经保护作用，在治疗神经炎症性疾病方面具有潜在的应用价值。本文系统概述了三叶青的植物化学成分和药理特性，特别关注了二氢-β-agarofuran倍半萜类化合物和巨环倍半萜吡啶生物碱在植物不同部位以及卫矛科相关属中的组织特异性分布。这些化合物不仅具有显著的生物活性，还作为独特的化学分类标志物。研究结果表明，富含这些化合物的组织可能为深入的植物化学探索和潜在治疗药物的开发提供新的见解。

引言

三叶青（Tripterygium wilfordii） Hook. f.是卫矛科植物，在传统中医中被誉为“雷神藤”。《本草纲目》记载了它早期用于缓解炎症性疾病（如水肿、溃疡和痈肿）的疗效（Setty和Sigal，2005年）。对三叶青的植物化学研究发现了多种特殊代谢物，主要包括倍半萜类（尤其是二氢-β-agarofuran衍生物）、生物碱（包括巨环倍半萜吡啶和亚精胺类）、黄酮类、木脂素、二萜类和三萜类。其中，二氢-β-agarofuran倍半萜类化合物和巨环倍半萜吡啶生物碱具有重要的植物化学意义，因其独特的分子结构与生物活性及作为化学分类标志物的功能密切相关。这些化合物在种子、根、茎和叶等组织中富集。近年来的药理学研究表明，它们在治疗类风湿性关节炎（Wen等人，2022年）、肾小球肾炎（Wan等人，2012年）、系统性红斑狼疮（Huang等人，2018年）及多种癌症（Ren等人，2020年）方面具有治疗潜力。

本文旨在全面总结三叶青的化学多样性和生物活性，重点探讨二氢-β-agarofuran倍半萜类化合物和巨环倍半萜吡啶生物碱在植物不同器官及卫矛科相关分类单元中的分布和分类学意义。

方法

通过SciFinder、PubMed和Web of Science进行了系统性文献检索，以查找关于从三叶青中分离出的二氢-β-agarofuran倍半萜类化合物和巨环倍半萜吡啶生物碱的研究。检索范围为1972年至2025年3月间的出版物，共获得154篇相关文章。检索时未设置语言限制，使用“dihydro-β-agarofuran”、“macrocyclic pyridine alkaloid”和“三叶青”作为关键词。数据收集使用ChemDraw Ultra 15.0软件进行。

化学成分的研究进展

现代植物化学研究已从三叶青中分离出超过400种天然代谢物，其中108种为二氢-β-agarofuran倍半萜类化合物，67种为巨环倍半萜吡啶生物碱。此外，黄酮类、木脂素、二萜类和亚精胺类生物碱也显著丰富了其复杂的化学组成（图1）。

三叶青中特征成分的组织分布特异性

二氢-β-agarofuran倍半萜类化合物和巨环倍半萜吡啶生物碱是卫矛科植物中的两类特征性化学成分，可作为分类标志物。这些化合物不仅结构多样，还是卫矛科植物药理活性的主要活性成分。研究它们的分布模式可为相关研究提供重要线索和指导。

药理效应的研究进展

现代药理学研究表明，三叶青具有多种生物活性，包括抗炎作用、体外细胞毒性、抗真菌作用、抗菌作用、神经保护作用以及抗神经炎症作用，并且在调节肥胖等代谢紊乱方面也表现出显著效果（表10）。这些多样的药理特性凸显了该物种的治疗潜力，值得进一步探讨其作用机制。

结论

三叶青产生多种结构独特且生物活性强的天然产物。其中，二氢-β-agarofuran倍半萜类化合物和巨环倍半萜吡啶生物碱不仅作为该属的独特化学分类标志物，也是其药理活性的关键贡献者。过去十年分离技术和光谱分析技术的进步使得108种二氢-β-agarofuran倍半萜类化合物得以被鉴定。

作者贡献声明

苏培林：撰写初稿、数据可视化。高长胜：撰写、审稿与编辑、实验研究。段志康：撰写、审稿与编辑。连梅雅：撰写、审稿与编辑。宋少江：资金筹集、概念构思。董书慧：项目监督与管理。

未引用文献

Chan等人，2001年；Chang等人，2019年；Chen等人，2018年；Gao等人，2015年；Gao等人，2016年；Kupchan等人，1977年；Li等人，2012年；Moujir等人，1990年；Tajuddeen等人，2023年；Tantry等人，2016年；Wibowo等人，2016年；Wibowo等人，2017年；Yeboah等人，2010年；Zhang等人，2021年。

利益冲突声明

作者声明不存在可能影响本文研究的已知财务利益或个人关系。

数据获取

数据可应要求提供。

缩写列表

半数抑制浓度肿瘤坏死因子-α白细胞介素-6前列腺淋巴结癌最小抑制浓度过氧化氢酶联免疫吸附测定地塞米松

LPS	脂多糖
RAW 264.7	小鼠单核/巨噬细胞白血病细胞系264.7
MTT	3-(4,5-二甲基-2-噻唑基)-2,5-二苯基-2-H-四唑溴化物
IC50
TNF-α
IL-6
LNCaP
MIC
H2O2
ELISA
DXM

利益冲突声明

作者声明不存在利益冲突。

致谢

本研究得到了国家自然科学基金（32400328）、辽宁省教育厅2024年科研项目（LJ212410163054）和辽宁省联合科技计划（2025-MSLH-629）的支持。

高长胜正在沈阳药科大学传统中药学院攻读硕士学位。