99mTc标记的抗生素用于感染成像及其诊断潜力：头孢菌素类与氟喹诺酮类的比较研究

《Nuclear Medicine Communications》：99mTc-labeled antibiotics for infection imaging along with diagnostic potential: a comparative study of cephalosporin and fluoroquinolone

本研究优化了Tc-99m标记抗生素（头孢克肟、头孢曲松、环丙沙星）的制备工艺，通过扫描电镜、ITLC、傅里叶变换红外光谱及HPLC验证标记纯度与稳定性，并以小鼠SPECT显像评估其感染定位和诊断潜力，结果显示标记效率达96.8%，具有显著感染特异性，为感染影像诊断提供新方法。

　　

摘要 通俗语言总结

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背景

本研究探讨了用锝-99m（Tc-99m）标记的头孢克肟（cefixime）、头孢曲松（ceftriaxone）和环丙沙星（ciprofloxacin）作为稳定、有效的放射性药物在感染成像中的应用。

目的

本研究优化了这些抗生素的Tc-99m标记方法，评估了其稳定性、有效性以及作为感染成像剂的适用性。

方法

使用氯化亚锡（stannous chloride）将TcO??还原为Tc-99m来标记抗生素；通过扫描电子显微镜（SEM）、薄层色谱法（ITLC）、傅里叶变换红外光谱（FTIR）、高效液相色谱（HPLC）和生物分布研究（biodistribution studies）验证了标记物的纯度、标记效果以及针对感染的特异性。

结果

头孢克肟的标记浓度为5 mg/ml，使用120 μl的SnCl?溶液（96 μg）作为还原剂，并用1N NaOH将pH值调整至4.34；环丙沙星的标记浓度为7.5 mg/ml，同样使用120 μl的SnCl?溶液（96 μg），pH值为4.5；头孢曲松的标记浓度为5 mg/ml，使用120 μl的SnCl?·2H?O（50 μg），pH值为6.8。通过监测放射性化学结合情况（radiochemical binding）来评估稳定性。将标记后的药物注射到小鼠体内，进行SPECT显像（SPECT scintigraphy），以评估其生物分布、感染成像效果及诊断潜力。

结论

本研究实现了头孢克肟、头孢曲松和环丙沙星的99mTc标记，获得了较高的结合效率。比较了它们在感染成像中的潜力，能够区分感染与炎症，并探讨了潜在的治疗应用。

导出

通俗语言总结：本研究研究了用锝-99m标记的抗生素（头孢克肟、头孢曲松和环丙沙星）作为感染成像剂的潜力。研究人员使用氯化亚锡优化了标记过程，并根据每种抗生素的特性调整了pH值，以确保标记物的稳定性和有效性。通过SPECT显像技术对标记后的抗生素在小鼠体内的生物分布和诊断潜力进行了评估。结果显示，这些标记物具有较高的结合效率和良好的感染成像诊断潜力。研究表明，锝-99m标记的抗生素有助于识别感染情况，为它们的治疗应用提供了新的见解。

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