综述：喹唑啉-2,4(1H,3H)-二酮衍生物的药理作用：综述

《Molecular Diversity》：Pharmacological effect of quinazoline-2,4(1H,3H)-dione derivatives: a review

本文综述了喹诺酮-2,4(1H,3H)-二酮作为药物开发平台的应用，重点探讨其抗癌活性及对Wnt信号通路的抑制，同时涉及抗菌、抗癫痫等药理作用，并通过结构-活性关系优化分子设计。

　　

摘要

喹唑啉是一种含氮的杂环化合物，在药物开发过程中被广泛认为是“具有优势的结构”。喹唑啉及其衍生物属于苯并嘧啶融合化合物，具有广泛的药理活性，包括抗癌、抗惊厥和抗菌特性。喹唑啉-2,4(1H,3H)-二酮（喹唑啉在2位和4位被氧化的衍生物）具有多种药理应用。喹唑啉-2,4(1H,3H)-二酮常被用作合成新化合物的骨架，近期研究强调了其在肿瘤治疗中的潜力。这类化合物的衍生物已在多种类型的癌症中进行了研究，如胶质母细胞瘤、骨肉瘤、纤维肉瘤、黑色素瘤、结直肠癌、前列腺癌、乳腺癌和卵巢癌。研究表明，这些衍生物能够抑制癌细胞中的关键信号通路，例如Wnt信号通路。本综述强调了喹唑啉-2,4(1H,3H)-二酮在药物化学中的多功能骨架作用，并系统地讨论了其衍生物，特别关注其在肿瘤学领域的应用。我们分析了结构-活性关系（SAR），确定了N1位、N3位以及苯环上某些特定位置进行替换后能够增强活性和选择性的方法。此外，一些衍生物表现出双重靶向抑制作用，表明它们具有多靶点治疗的潜力。然而，对其对癌症相关信号通路更广泛影响的详细研究仍然有限。这些衍生物还表现出显著的抗菌、抗惊厥、抗炎、抗氧化、降压、抗疟疾、抗利什曼病和抗糖尿病作用。本研究进一步强调了喹唑啉-2,4(1H,3H)-二酮骨架在药物开发中的重要性。

图形摘要

喹唑啉是一种含氮的杂环化合物，在药物开发过程中被广泛认为是“具有优势的结构”。喹唑啉及其衍生物属于苯并嘧啶融合化合物，具有广泛的药理活性，包括抗癌、抗惊厥和抗菌特性。喹唑啉-2,4(1H,3H)-二酮（喹唑啉在2位和4位被氧化的衍生物）具有多种药理应用。喹唑啉-2,4(1H,3H)-二酮常被用作合成新化合物的骨架，近期研究强调了其在肿瘤治疗中的潜力。这类化合物的衍生物已在多种类型的癌症中进行了研究，如胶质母细胞瘤、骨肉瘤、纤维肉瘤、黑色素瘤、结直肠癌、前列腺癌和卵巢癌。研究表明，这些衍生物能够抑制癌细胞中的关键信号通路，例如Wnt信号通路。本综述强调了喹唑啉-2,4(1H,3H)-二酮在药物化学中的多功能骨架作用，并系统地讨论了其衍生物，特别关注其在肿瘤学领域的应用。我们分析了结构-活性关系（SAR），确定了N1位、N3位以及苯环上某些特定位置进行替换后能够增强活性和选择性的方法。此外，一些衍生物表现出双重靶向抑制作用，表明它们具有多靶点治疗的潜力。然而，对其对癌症相关信号通路更广泛影响的详细研究仍然有限。这些衍生物还表现出显著的抗菌、抗惊厥、抗炎、抗氧化、降压、抗疟疾、抗利什曼病和抗糖尿病作用。本研究进一步强调了喹唑啉-2,4(1H,3H)-二酮骨架在药物开发中的重要性。

图形摘要