综述：介孔二氧化硅颗粒在非晶固体分散体中的应用

《Journal of Pharmaceutical Investigation》：Applications of mesoporous silica particles in amorphous solid dispersion

难溶性药物通过 Mesoporous silica particles（MSPs）制备的Amorphous solid dispersions（ASDs）可提升生物利用度，溶剂法与无溶剂法制备工艺及纳米封装机制被系统分析，功能性辅料和三元体系能有效解决负载率低、稳定性差等问题，未来需结合监管进展推进临床转化。

　　

摘要

背景

药物的水溶性差仍然是制药领域面临的一个重要挑战，全球市场上排名前200的口服药物中，有超过40%属于水溶性较差的药物。这导致药物溶解度受限、口服生物利用度低，从而影响治疗效果。非晶态固体分散体（ASD）为提高生物利用度和改善治疗效果提供了一种有前景的方法。介孔二氧化硅颗粒（MSP）由于其较大的表面积、可调节的孔径和高孔隙体积，成为ASD中的有效载体，有助于将药物稳定在非晶态。

研究范围

本文全面概述了基于溶剂和无溶剂制备MSP-ASD的方法，以及通过纳米限制作用实现药物稳定的相关机制。文章讨论了二元MSP-ASD所面临的挑战，包括药物载量低、稳定性差、释放效果不佳、过饱和度有限以及加工性问题，并提出了通过使用功能性辅料来克服这些问题的策略。同时，本文还阐述了基于药物-载体相互作用优化制剂设计的必要性，并简要介绍了相关法规背景。

专家观点

基于MSP的ASD作为提高难溶性药物生物利用度的制剂平台具有巨大潜力。然而，其成功应用依赖于对药物-载体相互作用的理解，以及合理选择能够优化性能的制剂策略。引入功能性辅料和三元体系可以有效解决这些限制。随着监管机构关注度的增加和临床前研究的进展，MSP-ASD有望推动下一代药物递送技术和制药创新的发展。