热带姜科药用植物资源“姜三七”降脂抗肥胖研究取得进展

　　

姜科（Zingiberaceae）植物全球约有1300多种，主要分布于热带和亚热带地区，其中我国分布约300余种。该科植物多兼具药食两用特性，在香料与药用领域具有重要价值。姜三七（Stahlianthus involucratus），又名土田七，是姜科土田七属植物，作为传统傣药常用于治疗跌打损伤、风湿疼痛、出血性疾病及毒虫咬伤。中国科学院西双版纳热带植物园（以下简称“版纳植物园”）植物矿质营养研究团队联合中国科学院上海药物研究所研究发现，傣药姜三七提取物在体外脂肪细胞及高脂饮食诱导的肥胖小鼠模型中，均表现出显著的脂肪生成抑制和减重效果，显示出良好的降脂减肥开发潜力。相关结果已申请并获授权国家发明专利一项“一种降脂抗肥胖症姜三七提取物及其应用”。

为明确姜三七抗脂肪生成的活性成分，研究鉴定出杜松烷类倍半萜为主要药效成分，并从中发现3个结构新颖的杜松烷二聚倍半萜—Distahlianins A-C。生源合成分析表明，这些二聚体可能由已知单体通过迈克尔加成、氧化、甲基迁移以及脱水或水合等酶促反应以及光催化生成。进一步机制研究表明，其中活性最强的Distahlianin C（EC50为5.27±0.75 μM）主要通过抑制PPARγ-SREBP-1信号轴及脂肪合成酶（FASN和ACC）发挥抗脂肪生成作用，而非通过脂肪酸β-氧化途径。该研究揭示了一类新型潜在降脂天然产物。相关结果以“Distahlianins A?C:architecturallydiversecadinane-typesesquiterpenoiddimers from Stahlianthus involucratus”为题发表于天然药物化学领域权威期刊Organic Letters，版纳植物园植物矿质营养研究组纪开龙副研究员为第一作者及通讯作者、梁岗研究员和上海药物研究所范耀月研究员为共同通讯作者。版纳植物园孙朋博士、鲁建美博士，云南大学联合培养硕士研究生郑曦宇参与该研究。文章一经发表即受到领域内权威杂志Natural Product Reports关注，其中Distahlianin A被列为热点分子（Natural Product Reports,2025,42,1646-1650），这也是团队第二个被该杂志重点关注的天然活性分子（首个以“Skeletonrearranged andoxygenatedent-rosanediterpenoids withantiadipogenicactivity fromEuphorbia milii”为题2024年发表于Chinese Journal of Chemistry的Euphomillanol A）。

在此基础上，版纳植物园联合中国科学院上海药物研究所进一步采用质谱-分子网络（MS-MN）驱动的活性-结构一体化策略，实现对姜三七复杂提取物中潜在活性成分的快速识别与靶向分离，新发现四对结构新颖的杜松烷二聚倍半萜—Distahlianoids A–D，并总结了该类化合物形成对映体与非对映体的立体化学规律，揭示了其结构多样性衍生路径。值得注意的是，此类化合物抗脂肪生成活性较Distahlianins A?C更强，其中Distahlianoid?D的EC₅₀达1.04±0.75 μM，选择指数SI?> 96，为目前该类成分中活性最强。该研究结果以“Unprecedented anti-adipogenic cadinane dimers from Stahlianthusinvolucratus: discovery via an MS-MN-based activity-structurestrategy”为题发表于国内化学综合性期刊Chinese?Chemical?Letters。上述活性分子也已申请并获授权国家发明专利“一类降脂抗肥胖症的杜松烷二聚倍半萜化合物及其应用”。

以上研究获得云南省省科技厅基础研究计划以及版纳植物园“十四五”规划等项目资助。同时，非常感谢版纳植物园园林园艺中心提供的植物材料。

图1.?杂志Organic Letters文章图表摘要

?图2. 杂志Chinese Chemical Letters文章图表摘要