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为解决传统药用植物油脂存在的水溶性差、生物利用度低等问题，研究人员开展了葡萄（Vitis vinifera）油纳米乳凝胶的配方及特性研究。结果显示，该纳米乳凝胶对多种微生物有抗菌活性，对多种癌细胞有抗癌活性，还能抑制 COX-1 和 COX-2。研究表明纳米技术在药物剂型开发中潜力巨大。
在医学发展的长河中，药用植物一直是人类对抗疾病的重要 “武器库”。葡萄，这种常见又神奇的植物，其种子蕴含的油脂有着丰富的生物活性成分，如酚类化合物、不饱和脂肪酸等，在抗癌、抗炎、抗菌等方面展现出独特魅力。然而，传统的葡萄籽油在实际应用中却遭遇 “瓶颈”，水溶性差导致其难以被人体充分吸收利用，生物利用度低限制了它在医药领域的大展拳脚。为了突破这些困境，挖掘葡萄籽油更大的药用价值，来自巴勒斯坦纳贾赫国立大学（An-Najah National University）的研究人员踏上了探索之旅，致力于研发一种新型的葡萄籽油纳米乳凝胶，并深入评估其在抗菌、抗癌和抗炎方面的潜力。该研究成果发表在《BMC Complementary Medicine and Therapies》杂志上，为医药领域带来了新的希望和方向。
研究人员为开展此项研究，主要运用了以下关键技术方法：首先是自纳米乳化技术，将葡萄籽油转化为纳米乳液；通过构建三元相图确定最佳纳米乳液配方，筛选出合适的表面活性剂（Tween 80 和 Span 80）比例；利用粒度分析仪（MasterSizer analyzer）等设备测定纳米乳液及纳米乳凝胶的粒径、多分散指数（PDI）和 zeta 电位；采用琼脂扩散法评估抗菌性能；运用细胞增殖检测（Cell Titer 96? Aqueous One Solution Cell Proliferation，MTS）实验测定细胞毒性；使用 COX 抑制剂筛选测试试剂评估对环氧化酶（COX）的抑制作用 。
葡萄籽油提取及纳米乳凝胶制备
研究人员从巴勒斯坦各地收集葡萄种子，经干燥、研磨后，采用混合溶剂（纯己烷和 70% 乙醇）浸渍法提取葡萄籽油，提取率为 0.4%。通过自纳米乳化技术，以 Tween 80 和 Span 80 为表面活性剂，将葡萄籽油制成纳米乳液。再向纳米乳液中加入不同浓度（0.4%、0.6%、0.8%、1%）的 Carbopol 940 制备纳米乳凝胶。通过一系列实验筛选出最佳配方，该配方的纳米乳液粒径为 173.19nm，PDI 为 0.129；纳米乳凝胶粒径小于 200nm，PDI 低于 0.15 。
纳米乳凝胶的物理特性
对制备的纳米乳凝胶进行物理特性分析，结果显示其 pH 值为 6。随着 Carbopol 940 浓度增加，纳米乳凝胶的可铺展性变差，综合考虑选择 0.4% Carbopol 940 的配方，该配方纳米乳凝胶具有良好的可铺展性、透明外观，乳化时间小于 30s。其 zeta 电位小于 - 35mV，表明体系稳定；流变学特性呈现假塑性，即黏度随剪切速率增加而降低。
抗菌性能研究
采用琼脂扩散法，以多种细菌（包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）、普通变形杆菌（P. vulgaris）、肺炎克雷伯菌（K. pneumoniae）等）和真菌（白色念珠菌（C. albicans））为测试菌株，评估葡萄籽油及其纳米乳凝胶的抗菌性能。结果表明，纳米乳凝胶对 MRSA、P. vulgaris 和 K. pneumoniae 的抑菌圈直径分别为 27±1.6mm、39±2.2mm 和 24±1.3mm，相比葡萄籽油，纳米乳凝胶抗菌效果更显著，甚至在部分测试中优于阳性对照药物。
抗癌活性评估
选用人 B16-F1 黑色素瘤细胞、Hep-3B 和 LX-2 人肝癌细胞、HeLa 人宫颈上皮样癌细胞四种细胞系，利用 MTS 实验检测葡萄籽油及其纳米乳凝胶的细胞毒性。结果显示，二者均能抑制癌细胞增殖，且呈剂量依赖性。纳米乳凝胶对 HeLa、LX-2、B16-F1 和 Hep-3B 癌细胞系的半抑制浓度（IC50）分别为 28.84、56.23、151.35 和 66.06μg/mL，相比葡萄籽油，纳米乳凝胶抗癌活性更强，对 HeLa 细胞最为敏感 。
抗炎活性检测
通过评估葡萄籽油及其纳米乳凝胶对 COX-1 和 COX-2 的抑制能力来检测其抗炎活性。研究发现，葡萄籽油对 COX-1 和 COX-2 均有抑制作用，但对 COX-1 选择性更高；纳米乳凝胶对 COX-1 抑制效果与葡萄籽油相似，但对 COX-2 的抑制作用显著增强 。
研究结论表明，葡萄籽油及其纳米乳凝胶均具有抗菌、抗癌和抗炎活性，然而纳米乳凝胶凭借其更小的粒径，在穿透皮肤、与细胞相互作用方面更具优势，从而展现出更优异的性能。在抗菌方面，它对多种常见致病微生物有明显抑制作用；抗癌方面，能有效抑制多种癌细胞增殖，对 HeLa 细胞效果尤为突出；抗炎方面，对 COX-2 的抑制能力显著提升。这一研究成果意义重大，不仅为葡萄籽油的药用开发开辟了新路径，也充分展示了纳米技术在药物剂型研发中的巨大潜力，有望推动新型、高效、低毒药物的发展，为未来医药领域的创新提供了重要参考和实践依据。
