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为探究博落回（Bocconia arborea）及其代谢物二氢血根碱（DHS）的抗惊厥作用，研究人员以小鼠为实验对象，利用戊四氮（PTZ）和最大电休克（MES）模型及脑电图（ECoG）分析。结果发现其提取物和 DHS 有抗惊厥效果，DHS 可能经 GABAA/BDZ 受体发挥作用，为癫痫治疗提供新方向。
癫痫，作为一种常见的神经系统疾病，正无情地侵蚀着全球超 5000 万人的生活质量，如同隐匿在黑暗中的 “健康杀手”，儿童和老年人更是其重点 “攻击” 对象。每一次癫痫发作，不仅让患者身体承受痛苦，心理上也饱受折磨，还对其家庭和社会环境产生负面影响。目前，药物治疗虽能在一定程度上控制癫痫发作，但仍有至少 30% 的患者对现有药物治疗反应不佳，这使得寻找新的治疗方案迫在眉睫。
在此背景下，来自墨西哥国立精神病学研究所（Instituto Nacional de Psiquiatría Ramón de la Fuente Mu?iz）等机构的研究人员开展了一项意义重大的研究。他们将目光聚焦于博落回（Bocconia arborea），这种在传统墨西哥医学中用途广泛的植物，被发现具有中枢神经系统抑制作用。研究人员推测其可能在癫痫治疗领域发挥重要作用。于是，他们深入探究博落回及其主要代谢物二氢血根碱（DHS）的抗惊厥效果，该研究成果发表在《Heliyon》杂志上。
为了开展此项研究，研究人员运用了多种关键技术方法。首先，选用雄性瑞士韦伯斯特（SW）小鼠，将其分组后进行实验。通过立体定位手术，在小鼠脑部植入电极，用于记录脑电图（ECoG）信号。同时，采用腹腔注射的方式给予小鼠不同提取物、药物及试剂，以诱导癫痫发作并观察反应。此外，还运用分子对接模拟技术，深入分析 DHS 与 GABAA/BDZ 受体的结合作用。
研究结果如下：
- 神经元活动变化：在 PTZ 诱导癫痫发作前，博落回的己烷（HEX）和二氯甲烷（DCM）提取物以及 DHS，均能使小鼠额叶皮质的 δ 频段显著增加。这表明这些提取物和 DHS 可能对神经元活动具有抑制作用，影响大脑的电活动状态。
- DHS 与受体作用机制：分子对接分析显示，DHS 与 GABAA/BDZ 受体的 D 链关键残基存在强相互作用，形成多种化学键，结合亲和力较高。这一结果从分子层面揭示了 DHS 可能通过与该受体结合发挥抗惊厥作用的机制。
- 抗惊厥效果评估：在 PTZ 诱导的强直 - 阵挛性癫痫发作实验中，HEX 提取物和 DHS 可延迟首次阵挛性和强直 - 阵挛性癫痫发作的潜伏期，减少发作次数和严重程度，降低死亡率。在 MES 诱导的强直性癫痫发作实验中，HEX、DCM 提取物和 DHS 能显著预防强直性癫痫发作，缩短后肢强直伸展的持续时间。这充分证明了博落回提取物和 DHS 在不同癫痫模型中均具有显著的抗惊厥效果。
- 受体参与作用验证：当使用氟马西尼（FLU）阻断 BDZ 位点时，DHS 的抗惊厥作用被显著削弱。这进一步证实了 GABAA/BDZ 受体在 DHS 抗惊厥活性中的重要参与作用，表明该受体是 DHS 发挥抗惊厥效果的关键靶点。
综合研究结论和讨论部分，此项研究意义非凡。研究证实了博落回具有抗惊厥特性，其中 DHS 发挥了重要作用，其抗惊厥效果部分通过 GABAA/BDZ 受体介导。这不仅为癫痫的治疗提供了新的潜在药物选择，还为开发基于天然产物的抗癫痫药物开辟了新方向。同时，研究也为深入理解植物来源的生物碱在神经系统疾病治疗中的作用机制提供了重要依据，有助于推动神经药理学领域的发展，为更多神经系统疾病的治疗带来新的希望。
