突破争议！成功制备 N-CH2F 酰胺，开启肽类修饰新篇

为解决 N-CH2F 酰胺结构存在争议及制备难题，研究人员开展相关研究，成功制备该酰胺并测试其稳定性。

　　N - 单氟甲基（N-CH₂F）酰胺，融合了酰胺和单氟甲基结构，是对酰胺键的一种实用修饰，能够模拟 N-CH₃酰胺。尽管 N-CH₂F 在改造肽和类肽方面具有潜在价值，但这种结构的存在一直颇具争议。在此，研究人员报告了通过简单且可靠的化学方法制备 N-CH₂F 酰胺和氨基甲酸酯（carbamates）的成果。N-CH₂F 酰胺的合成是通过亚胺的连续酰化和氟化反应实现的，并且可直接用于药物、肽和杂芳基酰胺的修饰，过程中不会发生消旋化或差向异构化。三乙胺（triethylamine）的使用是分离 N-CH₂F 酰胺的关键。研究人员在八种不同的介质中测试了九种结构各异的 N-CH₂F 酰胺的稳定性，结果显示，大多数化合物在 24 小时内仍能保持 60 - 100% 的完整性。