新型双效他汀共轭物:降脂新星,或成高血脂治疗新希望
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时间:2025年03月06日
来源:Molecular Diversity 3.9
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研究人员设计合成新型双效他汀共轭物,其降脂活性显著,化合物 8a 或可治疗高血脂。
研究人员系统地设计并合成了一系列新型双效他汀共轭物,这类物质同时具有降低甘油三酯(TG)和胆固醇(TC)的活性,并对其进行了全面的药理学评估。所有目标化合物均通过1HNMR、13CNMR 和高分辨质谱(HRMS)进行了表征。生物学评估显示,大多数合成化合物都展现出显著的降脂和降胆固醇活性。特别是配体 8a 表现出很强的效力,能够以剂量依赖的方式显著降低胆固醇和甘油三酯水平。其最小反应可使胆固醇水平降低 2.778 mmol/L,甘油三酯水平降低 0.699 mmol/L,效果超过了阳性对照。为了初步评估目标化合物的安全性,研究人员使用了 ADMETlab 2.0 预测软件。数据显示,与临床使用的联合药物相比,目标化合物的安全性可能有所提高。这些研究结果表明,化合物 8a 有望成为治疗高血脂症的潜在候选药物。
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