碳碳双键的解构重塑:合成化学与药物研发的新突破

【字体: 时间:2025年03月07日 来源:SCIENCE 44.7

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  为解决复杂分子催化重塑难题,研究人员开展碳碳双键(C=C)解构转化研究,成果助力药物研发。

  碳 - 氮键是现代药物的基石,化学家们一直在努力寻找更高效的合成方法。如今有两项研究报告了不同的方法,一种是断裂碳 - 碳双键(C=C)并在其位置形成碳 - 氮三键。其中,Br?gger 等人使用高价碘试剂制备腈类产物,而 Cheng 等人则使用非均相铜催化剂结合氧气进行反应。在这两种情况下,碳 - 碳双键都成为了多种复杂分子转化的便利 “把手”。
碳 - 碳双键(C=C)的解构转化是合成化学和药物发现中的关键策略。尽管通过烯烃复分解和臭氧分解在天然产物合成中通过碳 - 碳双键(C=C)断裂取得了重大进展,但通过碳 - 碳双键(C=C)解构对复杂分子进行催化重塑的研究还不够成熟。研究人员报告了一种非均相铜催化的碳 - 碳双键(C=C)断裂反应,该反应能够通过将碳 - 碳双键(C=C)两侧的碳原子分别转化为羰基和氰基,实现复杂分子的重塑。特别地,这种方法提供了一种高效的方案,可以方便地将萜类化合物、糖烯、甾体化合物和生物活性分子转化为具有未充分探索化学空间的优势骨架。
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