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为合成四氢异喹啉（THIQ），研究人员开展新反应研究，获新合成方法，利于药物研发。
四氢异喹啉（Tetrahydroisoquinolines，THIQ）广泛存在于众多与生物相关的分子中。此前，合成这类结构的方法主要依赖几十年前开发的反应。由于遵循相似的反应活性模式，只能制备出相似的产物。在此，研究展示了一种全新的切断方式，该方式涉及磺酰亚胺（sulfonylimines）和烯烃（alkenes）之间形式上的 [4 + 2] 环加成反应。此反应能生成用现有方法难以制备的全新取代模式。最重要的是，反应产物可轻松转化为以前无法获得的药物类似物。因此，这种方法在药物化学中的应用将有助于更广泛地探索化学空间，进而促进结构优化。最后，所展示的新反应活性和机理研究进一步拓展了关于亚胺光化学的知识。
亮点：
- 能量转移引发了多种四氢异喹啉的合成。
- 能快速合成各种药物类似物。
- 含吸电子取代基的底物耐受性良好。
- 高选择性源于最高占据分子轨道（HOMO）能量的细微变化。
总结：
四氢异喹啉（THIQ）是天然产物和药物中常见的骨架。因此，人们迫切需要合成这种结构基序的新方法，尤其是具有独特立体化学或取代模式的合成方法。在此，研究展示了一种将磺酰亚胺和烯烃结合的新切断方式。该汇聚过程通过光诱导能量转移进行。观察到在形成反式异构体时具有高选择性。此外，通过使用高度取代的烯烃，可实现含季碳的四氢异喹啉的合成。最后，研究还包含机理研究，揭示了所观察到的高选择性是由于最高占据分子轨道（HOMO）能量的细微变化。
