槲皮素与 α- 硫辛酸微乳：增强皮肤抗氧化治疗的新希望

为促进槲皮素（Q）和 α- 硫辛酸（LA）皮肤共递送，研究人员开发微乳（ME），发现 ME-50 效果良好，或可治疗相关皮肤疾病。

　　槲皮素（Quercetin）和 α- 硫辛酸（α-lipoic acid ）是具有潜在应用价值的抗氧化剂，可用于治疗多种皮肤疾病，比如伤口愈合以及皮肤癌的化学预防。为了实现它们在组织中的有效局部共递送和共定位，研究人员开发了微乳（microemulsions，ME）。所选定的微乳（ME-50）形成了一个稳定的体系，平均液滴大小为 134.4±17.9 纳米，在共同加入抗氧化剂后，液滴大小增加到 224.9±19.9 纳米 。该微乳保留了这些分子的抗氧化能力，通过 DPPH（2,2 - 二苯基 - 1 - 苦基肼，2,2-diphenyl-1-picrylhydrazyl）清除试验显示，其半数抑制浓度（IC₅₀）为 6.2±0.1 微克 / 毫升，与溶液状态下相似。皮肤渗透研究表明，与对照溶液相比，用微乳处理 12 小时后，槲皮素（Q）在角质层的积累增加了 2.4 倍，在活表皮和真皮（viable epidermis and dermis，ED）的递送量增加了 3.5 倍；α- 硫辛酸（LA）在加入微乳后，在 ED 中的渗透提高了 1.9 倍。与溶液相比，用负载 Q + LA 的微乳处理，分别使角质层和 ED 中的抗氧化活性提高了 1.3 倍和 2.0 倍。用微乳处理 24 小时后，与未处理的对照细胞相比，在暴露于 H₂O₂的角质形成细胞中，氧化物质水平也降低了 55%。综上所述，这些结果表明，ME-50 是一种很有前景的递送系统，可增强槲皮素和 α- 硫辛酸的皮肤共递送能力以及在组织中的抗氧化效果，为氧化应激相关的皮肤疾病提供了一种潜在的局部治疗方法。