新型 0.6% 比拉斯汀滴眼液:抗过敏又促修复的眼部 “救星”

【字体: 时间:2025年03月08日 来源:Scientific Reports 3.8

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  为解决眼部药物递送难题,研究人员对比研究新型比拉斯汀滴眼液,发现其优势显著,助力眼疾治疗。

  # 新型比拉斯汀滴眼液:过敏性结膜炎治疗的新希望
在日常生活中,过敏性结膜炎就像一个不速之客,常常困扰着人们。据估计,它影响着 6 - 30% 的普通人群,不仅会导致视力受损,还会严重降低患者的生活质量。目前,应对这一 “眼部小恶魔” 面临着诸多挑战。
从治疗手段来看,避开环境刺激物和过敏原是首要方法,但实际操作中这非常困难,而且仅靠这种方法往往无法有效控制症状。眼药水是常用的治疗方式,然而,眼部药物递送存在重重障碍,药物在眼表的生物利用度常常很低,超过 90% 的药物在应用部位流失。传统眼药水虽然使用方便,是许多眼部疾病的首选治疗方式,但它的生物利用度差,主要是因为鼻泪管引流和角膜上皮通透性有限。为了提高药物的生物利用度,人们尝试了多种方法,其中一种策略是在药物中加入生物聚合物,像透明质酸(HA),它能增加泪膜的粘度,延长药物在眼表的停留时间,提高药物的治疗效果。

在此背景下,西班牙的研究人员展开了一项研究,旨在评估新型多剂量无防腐剂 0.6% 比拉斯汀(bilastine)溶液(含透明质酸钠)与其他八种市售抗过敏眼药水的效果。研究成果发表在《Scientific Reports》上。

研究人员开展了一系列实验。在角膜生物粘附性测定实验中,他们使用体外牛角膜模型,通过特定的操作步骤,测定各眼药水在角膜表面的粘附强度。在评估保湿活性实验中,利用体外干燥模型,在人原代结膜上皮细胞(HConEpiC)上进行实验,测试不同稀释度的眼药水对细胞在脱水环境下生存能力的影响。而在评估伤口愈合活性实验中,采用划痕伤口愈合实验,在永生化人角膜上皮细胞(HCE - 2)和人原代角膜上皮细胞(HCEpC)上进行,观察眼药水对角膜伤口修复的作用。

研究结果令人惊喜。在生物粘附性研究方面,0.6% 比拉斯汀溶液(EDF 3)表现最为突出,其生物粘附值最高(0.025 mJ),这表明它在眼表的保留时间可能比其他配方更长。研究人员推测,这可能得益于配方中含有的 HA,因为 HA 能增强眼药水在眼表的持久性和生物利用度。

在保湿活性评估中,0.6% 比拉斯汀溶液同样表现出色。在高浓度(6.25%、3.13% 和 1.56% v/v)下,它对脱水具有很强的保护作用,能显著提高结膜细胞的存活率。相比之下,其他一些配方在高浓度下表现出细胞毒性,比如某些含苯扎氯铵(BAC)的配方,这表明 BAC 可能对眼表细胞有害。

伤口愈合活性评估结果显示,0.6% 比拉斯汀溶液在促进角膜伤口愈合方面效果显著。在 HCE - 2 细胞实验中,3.13% 稀释度的 0.6% 比拉斯汀溶液在 72 小时内使伤口面积减少约 60%,0.78% 稀释度时效果更明显,24 小时伤口闭合率达 70%,72 小时几乎完全闭合。在 HCEpC 细胞实验中,该溶液在两种稀释度下都能使伤口面积减少 85 - 90%。而且,研究还发现,无防腐剂的配方在促进伤口愈合方面明显优于含 BAC 的配方。

综合研究结论和讨论部分,新型多剂量无防腐剂 0.6% 比拉斯汀溶液在多项实验中展现出优势。它具有卓越的生物粘附性,这得益于配方中的 HA;在保护眼表细胞免受脱水影响方面效果显著;同时,能有效促进角膜细胞的再上皮化,加速伤口愈合。虽然体外实验结果不能完全等同于体内情况,但这些发现为过敏性结膜炎的治疗提供了新的希望。这种眼药水不仅具有抗组胺作用,长期使用还不太可能造成眼表损伤,甚至可能改善因疾病受损的眼表状况。

总的来说,这项研究为过敏性结膜炎的治疗提供了重要的参考,新型 0.6% 比拉斯汀滴眼液有望成为治疗过敏性结膜炎的有效药物,为广大患者带来福音。
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